Gli attivatori SPOPL appartengono a una classe di composti chimici che hanno come bersaglio la proteina SPOPL (speckle-type POZ protein-like), che fa parte del sistema ubiquitina-proteasoma (UPS). L'UPS è un percorso centrale nella funzione cellulare che regola il turnover delle proteine e mantiene l'omeostasi cellulare. Le proteine destinate alla degradazione sono marcate con molecole di ubiquitina e questa marcatura è spesso mediata da E3 ubiquitina ligasi, tra cui si può classificare SPOPL. SPOPL riconosce e si lega specificamente ai substrati attraverso il suo dominio di riconoscimento del substrato e successivamente facilita il trasferimento di ubiquitina da un enzima coniugatore di ubiquitina E2 alla proteina bersaglio, marcandola per la degradazione da parte del proteasoma. Gli attivatori di SPOPL ne potenziano l'attività, aumentando l'ubiquitinazione delle proteine substrato.
L'importanza degli attivatori di SPOPL risiede nella loro capacità di modulare i livelli proteici all'interno della cellula aumentando l'efficienza del processo di ubiquitinazione. Attivando SPOPL, questi composti possono influenzare il tasso di degradazione di proteine implicate in vari percorsi cellulari. La regolazione fine dell'ubiquitinazione delle proteine ha effetti profondi sui processi cellulari come la trasduzione del segnale, la progressione del ciclo cellulare e l'espressione genica. La stessa SPOPL è stata identificata per avere substrati specifici che, quando ubiquitinati, possono influenzare la dinamica della crescita cellulare e il mantenimento dell'integrità genomica. Per questo motivo, lo studio e lo sviluppo di attivatori di SPOPL è un'area di interesse per la ricerca biochimica, che si concentra sulla delucidazione dei meccanismi sottostanti che regolano il turnover delle proteine e su come questi processi possano essere controllati con precisione mediante l'attivazione mirata di componenti chiave come SPOPL all'interno dell'UPS.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina è un attivatore dell'adenilato ciclasi, che porta a un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare le proteine bersaglio. La SPOPL potrebbe essere attivata dalla fosforilazione mediata dalla PKA, portando a una maggiore ubiquitinazione dei suoi substrati coinvolti nelle vie di trasduzione del segnale. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC), che fosforila una serie di bersagli proteici. La fosforilazione mediata da PKC può migliorare l'attività di SPOPL promuovendo la sua interazione con substrati specifici o stabilizzando la proteina, aumentandone così l'attività funzionale. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta le concentrazioni di calcio intracellulare. Livelli elevati di calcio possono attivare la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), che potenzialmente potrebbe fosforilare SPOPL o i suoi partner interagenti, potenziando l'attività funzionale di SPOPL nei processi di ubiquitinazione. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è noto per inibire diverse protein-chinasi, portando potenzialmente a un'alterazione degli stati di fosforilazione delle proteine all'interno della rete di segnalazione di SPOPL. Inibendo le chinasi a monte, l'EGCG potrebbe potenziare l'attività di SPOPL in modo indiretto, riducendo gli eventi di fosforilazione regolatori negativi e promuovendo così il suo ruolo nella degradazione proteasomica. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il db-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la PKA. Aumentando l'attività della PKA, il db-cAMP può migliorare lo stato di fosforilazione di SPOPL, portando ad un aumento dell'ubiquitinazione mediata da SPOPL e alla degradazione proteasomica di specifiche proteine cellulari. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. Impedendo la de-fosforilazione, l'acido okadaico potrebbe mantenere SPOPL in uno stato fosforilato, potenziandone così l'attività. Questo potrebbe aumentare l'ubiquitinazione e la degradazione di alcune proteine, in funzione del ruolo di SPOPL nel percorso ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La Calicolina A, come l'acido okadaico, inibisce le fosfatasi proteiche. Inibendo il processo di de-fosforilazione, la calicolina A potrebbe potenziare indirettamente l'attività di SPOPL mantenendo il suo stato di fosforilazione, promuovendo l'ubiquitinazione delle proteine che rientrano nell'ambito funzionale di SPOPL. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore della PI3K che può portare a una diminuzione della fosforilazione di Akt. L'inibizione della via PI3K/Akt potrebbe alleviare il feedback negativo sulla segnalazione RTK a monte, il che può aumentare indirettamente l'attività di SPOPL se quest'ultima è coinvolta nella degradazione delle proteine a valle di questi recettori. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671 è un inibitore selettivo della p70 S6 chinasi (S6K1). Inibendo S6K1, questo composto potrebbe alterare il macchinario della sintesi proteica, potenzialmente influenzando la stabilità dei substrati di SPOPL e aumentando la degradazione proteica mediata da SPOPL. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce mTOR, che svolge un ruolo centrale nella regolazione della sintesi e della degradazione delle proteine. Inibendo mTOR, la rapamicina potrebbe potenziare il ruolo di SPOPL nella degradazione delle proteine attraverso il sistema ubiquitina-proteasoma, in quanto SPOPL potrebbe essere coinvolto nel targeting delle proteine regolate dalla segnalazione di mTOR. |