sodium channel type III Inibitori

I comuni inibitori del canale del sodio di tipo III includono, ma non solo, l'aconitina CAS 302-27-2, la lidocaina CAS 137-58-6, la 5,5-difenilidantoina CAS 57-41-0, la carbamazepina CAS 298-46-4 e la lamotrigina CAS 84057-84-1.

Gli inibitori chimici del canale del sodio di tipo III esercitano i loro effetti inibitori attraverso varie interazioni con il canale stesso. La tetrodotossina e la sassitossina, ad esempio, si legano e bloccano i canali del sodio voltaggio-gati, impedendo l'afflusso di ioni sodio, fondamentale per la generazione e la propagazione dei potenziali d'azione. Queste neurotossine presentano un'elevata affinità per la porzione extracellulare dei canali, ostruendo di fatto la via conduttiva. L'aconitina, invece, causa un'attivazione persistente che alla fine porta all'inattivazione del canale del sodio di tipo III, interrompendo così la normale funzione del canale e inibendo la propagazione del potenziale d'azione.

La lidocaina e la mexiletina funzionano come anestetici locali, bloccando lo stato inattivato dei canali del sodio voltaggio-gati come il canale del sodio di tipo III, con conseguente inibizione dello sparo neuronale e della trasmissione del segnale. Analogamente, la fenitoina e la carbamazepina stabilizzano lo stato inattivo di questi canali, riducendo l'eccitabilità neuronale. La lamotrigina e il riluzolo prolungano entrambi lo stato inattivo del canale del sodio di tipo III, determinando una diminuzione del rilascio di neurotrasmettitori a causa del ridotto afflusso di sodio. La flecainide e la procainamide inibiscono il canale del sodio di tipo III legandosi al suo stato aperto, riducendo così l'eccitabilità delle cellule che esprimono questi canali. Infine, l'amiloride, sebbene sia più comunemente associata ai canali del sodio epiteliali, può inibire il canale del sodio di tipo III riducendo il riassorbimento del sodio, sebbene il suo sito d'azione primario differisca dai bersagli farmacologici primari degli altri inibitori elencati. Ognuna di queste sostanze chimiche interagisce direttamente con il canale del sodio di tipo III, rendendolo incapace di svolgere il suo ruolo essenziale nella generazione e trasmissione dei segnali elettrici all'interno dei neuroni.