Smurf2 Attivatori
Gli attivatori comuni di Smurf2 includono, ma non solo, NDGA (acido nordiidroguaiartico) CAS 500-38-9, Withaferin A CAS 5119-48-2, MRT 68921 CAS 1190379-70-4, CCT036477 CAS 305372-78-5 e (S)-HDAC-42 CAS 935881-37-1.
Smurf2, un'ubiquitina ligasi E3 cruciale, è soggetta alla modulazione di una serie di composti identificati come attivatori di Smurf2. All'interno di questa classe chimica, l'acido nordiidroguaiaretico (NDGA) emerge come un membro di rilievo. L'NDGA interrompe il complesso Smurf2-Smad7, liberando Smurf2 per ubiquitinare e degradare i componenti chiave della cascata di segnalazione del TGF-β. Questa interruzione mirata sottolinea la specificità di NDGA nello scatenare l'attività di Smurf2 nel contesto della segnalazione TGF-β. Un altro membro distintivo, la Withaferina A, interagisce con Hsp90 per destabilizzare il complesso Hsp90-Smurf2, con conseguente potenziamento dell'attività di ubiquitina ligasi di Smurf2. Questa interazione si rivela fondamentale per promuovere la degradazione mirata di substrati specifici implicati nelle vie di segnalazione del TGF-β, fornendo una modalità unica di attivazione di Smurf2 in contesti cellulari. MRT68921 rappresenta un altro composto intrigante di questa classe, che attiva indirettamente Smurf2 inibendo ULK1. Questa inibizione interrompe la degradazione di Smurf2 mediata dall'autofagia, portando a un aumento dell'attività dell'ubiquitina ligasi contro i componenti di segnalazione del TGF-β. Questo meccanismo indiretto getta luce sulle complesse reti di regolazione che influenzano l'attivazione di Smurf2.
La classe chimica comprende anche composti come TAK-632 e GSK'963, che esercitano la loro influenza su Smurf2 in modo indiretto, agendo su vie cellulari distinte. TAK-632, attraverso l'inibizione di MEK, altera l'espressione di SPRY4, aumentando l'attivazione di Smurf2. D'altra parte, GSK'963 interrompe la regolazione negativa di Smurf2 da parte della via NF-κB, con conseguente aumento dell'attività di Smurf2. La natura multiforme di questi composti sottolinea l'intricata interazione delle vie cellulari nella modulazione della funzione di Smurf2, offrendo una comprensione sfumata del panorama chimico che regola l'attivazione di Smurf2. In conclusione, gli attivatori di Smurf2 presentano meccanismi d'azione diversi, che riflettono la complessità della regolazione di Smurf2. Questi composti sono strumenti preziosi per analizzare le intricate vie e interazioni molecolari che regolano l'attività di Smurf2, contribuendo a una comprensione completa del suo ruolo nei processi cellulari, in particolare nell'ambito della cascata di segnalazione TGF-β.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
NDGA inibisce l'attività di ubiquitina ligasi di Smurf2 interrompendo la formazione del complesso Smurf2-Smad7. Questo interrompe il ciclo di feedback negativo sulla segnalazione del TGF-β, portando a una maggiore attivazione di Smurf2 e alla successiva ubiquitinazione. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A modula l'attività di Smurf2 interagendo con Hsp90 e interrompendo il complesso Hsp90-Smurf2. Questo porta ad un aumento dell'attività dell'ubiquitina ligasi Smurf2, promuovendo la degradazione di substrati specifici coinvolti nei percorsi di segnalazione TGF-β. | ||||||
MRT 68921 | 1190379-70-4 | sc-507429 | 10 mg | $276.00 | ||
MRT68921 è un potente inibitore di ULK1, una chinasi coinvolta nell'autofagia. L'inibizione di ULK1 interrompe la degradazione mediata dall'autofagia di Smurf2, portando al suo accumulo e all'aumento dell'attività di ubiquitina ligasi contro i componenti di segnalazione del TGF-β. | ||||||
CCT036477 | 305372-78-5 | sc-391631A sc-391631 | 5 mg 25 mg | $107.00 $428.00 | 1 | |
CCT036477 inibisce PAK4, una chinasi implicata nella migrazione cellulare. Sopprimendo l'attività di PAK4, attiva indirettamente Smurf2, in quanto PAK4 è noto per fosforilare e inibire Smurf2. Questa inibizione allevia la soppressione della segnalazione del TGF-β, migliorando la funzione di Smurf2. | ||||||
(S)-HDAC-42 | 935881-37-1 | sc-296364 sc-296364A | 1 mg 5 mg | $94.00 $409.00 | ||
AR-42 è un inibitore HDAC che altera lo stato di acetilazione di Smurf2. Questa modifica aumenta la stabilità e l'attività di Smurf2, portando ad un aumento dell'ubiquitinazione delle Smad associate al recettore TGF-β e al conseguente potenziamento della funzione pro-degradativa di Smurf2. | ||||||
TAK 632 | 1228591-30-7 | sc-473801 | 5 mg | $224.00 | ||
TAK-632 è un inibitore MEK che influenza indirettamente Smurf2. Sopprimendo la via MAPK attraverso l'inibizione di MEK, altera l'espressione di SPRY4, un regolatore negativo della via TGF-β, portando a una maggiore attivazione di Smurf2 e a una maggiore degradazione delle proteine target. | ||||||
CCT241533 | 1262849-73-9 | sc-507308 | 10 mg | $440.00 | ||
CCT241533 inibisce la fosforilazione di EIF4E da parte di MNK1/2, modulando l'iniziazione della traduzione. Questo attiva indirettamente Smurf2 impedendo la traduzione di mRNA specifici di Smurf2, portando a una riduzione dei livelli di Smurf2 e a una maggiore stabilità dei componenti di segnalazione del TGF-β. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 è un inibitore selettivo di p300/CBP HAT, che influisce sullo stato di acetilazione di Smurf2. Alterando il profilo di acetilazione, aumenta la stabilità e l'attività di Smurf2, portando ad un aumento dell'ubiquitinazione e della degradazione delle Smad associate al recettore TGF-β. | ||||||
A66 | 1166227-08-2 | sc-364394 sc-364394A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
A66 inibisce l'attività di AKT, una chinasi coinvolta nei percorsi di sopravvivenza cellulare. Sopprimendo AKT, attiva indirettamente Smurf2, in quanto AKT è noto per fosforilare e inibire Smurf2. Questa inibizione allevia la soppressione della segnalazione del TGF-β, migliorando la funzione di Smurf2. | ||||||
PRT4165 | 31083-55-3 | sc-507487 | 10 mg | $131.00 | ||
PRT4165 è un inibitore selettivo della ligasi E3 HDM2, che impedisce l'ubiquitinazione e la degradazione di Smurf2. Stabilizzando Smurf2, aumenta la sua attività di ubiquitina ligasi, portando ad una maggiore degradazione delle Smad associate al recettore TGF-β e di altri componenti del percorso. | ||||||