Smooth muscle cells Attivatori

I comuni attivatori delle cellule muscolari lisce includono, a titolo esemplificativo, la ryanodina CAS 15662-33-6, la caffeina CAS 58-08-2, il dantrolene CAS 7261-97-4, il 2-APB CAS 524-95-8 e il thapsigargin CAS 67526-95-8.

Gli attivatori funzionali del marcatore SR sono una classe di composti che potenziano indirettamente l'attività funzionale della proteina marcatore SR giunzionale attraverso vari meccanismi che influenzano la dinamica del calcio all'interno delle cellule. Il fosfatidilinositolo 4,5-bisfosfato svolge un ruolo cruciale come precursore dell'IP3, facilitando il rilascio di calcio e supportando così il ruolo del marcatore SR giunzionale nell'immagazzinamento e nella segnalazione del calcio. Allo stesso modo, composti come la rianodina e la caffeina hanno come bersaglio i recettori della rianodina, modulando il rilascio di calcio, che è un aspetto fondamentale della funzione del marcatore SR giunzionale. Il dantrolene, inibendo questi recettori, può indirettamente provocare un'upregulation dell'attività del marcatore SR giunzionale per controbilanciare le interruzioni del flusso di calcio. Composti come il 2-APB, la thapsigargina, l'A23187 e l'acido ciclopiazonico contribuiscono anch'essi all'innalzamento dei livelli di calcio citosolico, che probabilmente potenzia l'attività del marcatore SR giunzionale in quanto compensa le alterazioni della dinamica del calcio, evidenziando il suo ruolo integrale nella regolazione del calcio all'interno del reticolo sarcoplasmatico.

L'attività funzionale del marcatore SR giunzionale è influenzata anche dall'azione di ML-9, BTP2, Tetracaina e Xestospongina C, che modulano i canali del calcio e i recettori IP3.