Gli inibitori di Smo (Smoothened) appartengono a una classe di composti progettati per modulare l'attività della proteina Smoothened, un componente cruciale della via di segnalazione Hedgehog. La via di Hedgehog svolge un ruolo fondamentale nello sviluppo embrionale, nella rigenerazione dei tessuti e nel mantenimento dell'omeostasi dei tessuti adulti. Smoothened, una proteina simile a un recettore accoppiato a una proteina G, funge da trasduttore chiave della cascata di segnalazione di Hedgehog. Nel suo stato attivo, Smoothened innesca eventi a valle che regolano l'espressione genica e le risposte cellulari, influenzando processi quali la differenziazione, la proliferazione e la migrazione cellulare.
Gli inibitori di Smoothened sono stati sviluppati per esercitare un controllo sulla via di Hedgehog mirando selettivamente all'attività di Smoothened. In questo modo, questi inibitori modulano l'intricata rete di segnalazione che guida vari processi cellulari. La scoperta e lo studio degli inibitori di Smo forniscono approfondimenti sugli intricati meccanismi di regolazione della segnalazione di Hedgehog e sulla sua rilevanza nei processi di sviluppo e di malattia.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Si lega a SMO e inibisce la via di segnalazione di Hedgehog, impedendo l'attivazione dei fattori di trascrizione a valle e dei geni bersaglio. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Un composto naturale che altera la funzione di SMO legandosi al suo dominio extracellulare, inibendo l'attivazione della via di segnalazione di Hedgehog. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervine può avere come bersaglio il dominio extracellulare o transmembrana di Smo, impedendone l'attivazione e la segnalazione a valle. Questa inibizione interrompe la via di Hedgehog, influenzando processi come la crescita cellulare, la differenziazione e il patterning dei tessuti. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT-1 agisce come modulatore di Smo interrompendo selettivamente l'interazione tra Smo e i suoi partner di segnalazione a valle. Le sue regioni idrofobiche uniche facilitano il legame specifico, aumentando la stabilità dello stato inattivo della proteina Smo. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida associazione e una più lenta dissociazione, consentendo una modulazione prolungata delle vie di segnalazione. Inoltre, la capacità di SANT-1 di formare complessi transitori con residui chiave altera le dinamiche conformazionali, influenzando le cascate di segnalazione cellulare. | ||||||
SANT-2 | 329196-48-7 | sc-202801 | 1 mg | $140.00 | ||
SANT-2 funziona come modulatore di Smo impegnandosi in interazioni molecolari distinte che stabilizzano la conformazione inattiva della proteina Smo. Le sue caratteristiche strutturali uniche promuovono un legame selettivo ai siti allosterici critici, ostacolando efficacemente l'attivazione delle vie di segnalazione a valle. Il composto presenta un profilo cinetico di reazione unico, caratterizzato da una velocità di associazione moderata e una dissociazione graduale, che ne prolunga gli effetti modulatori. Inoltre, la capacità di SANT-2 di indurre cambiamenti conformazionali in Smo aumenta il suo potenziale regolatorio, influenzando le risposte cellulari. | ||||||
MRT 10 | 330829-30-6 | sc-364543 sc-364543A | 5 mg 50 mg | $159.00 $645.00 | ||
MRT 10 agisce come modulatore di Smo grazie alla sua capacità di interrompere le dinamiche conformazionali tipiche della proteina Smo. Mira selettivamente a specifiche tasche idrofobiche, determinando una stabilizzazione unica dello stato inattivo. Il profilo di interazione del composto è caratterizzato da una rapida cinetica di legame, che consente una rapida modulazione dell'attività di Smo. Inoltre, le proprietà steriche distinte di MRT 10 facilitano interazioni intermolecolari uniche, aumentando la sua influenza regolatrice sulle cascate di segnalazione. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
Un inibitore di SMO che sopprime la via di Hedgehog legandosi a SMO, con conseguente downregulation della trascrizione dei geni target a valle. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
Inibisce la SMO, interferendo con l'attivazione della via Hedgehog e modulando l'espressione di geni coinvolti nella proliferazione cellulare. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Studiato per le sue proprietà antimicotiche, l'itraconazolo può inibire la segnalazione di Hedgehog prendendo di mira SMO, interrompendo la via e l'espressione genica. | ||||||
PF-5274857 | 1373615-35-0 | sc-478208 | 5 mg | $360.00 | ||
Si lega a SMO e inibisce la segnalazione di Hedgehog, influenzando potenzialmente l'espressione genica e la proliferazione cellulare nelle cellule Hedgehog-dipendenti. |