SANT-1 (CAS 304909-07-7)

SANT-1, membro della famiglia dei composti santacruz, è un piccolo inibitore molecolare che ha come bersaglio specifico la proteina chinasi C (PKC), un enzima coinvolto in vari processi cellulari. Questo inibitore ha guadagnato una notevole attenzione nella ricerca scientifica grazie alla sua capacità di colpire e modulare selettivamente proteine specifiche. Una delle azioni notevoli di SANT-1 è il suo ruolo di antagonista permeabile alla membrana della via di segnalazione Shh (Sonic Hedgehog). Legandosi direttamente a Smo (Smoothened), SANT-1 inibisce efficacemente Smo sia nella forma oncogena che in quella wild-type. Inoltre, in combinazione con l'inibitore HDAC SAHA, SANT-1 dimostra una promettente soppressione della proliferazione cellulare e della formazione di colonie nelle linee cellulari di adenocarcinoma pancreatico Panc-1 e BxPC-3 resistenti alla gemcitabina. Oltre al suo impatto sulla via di segnalazione Shh, è stato dimostrato che SANT-1 modula l'attività di varie proteine coinvolte in processi cellulari cruciali come la regolazione del ciclo cellulare, l'apoptosi e l'infiammazione. Inoltre, influenza l'attività degli enzimi che partecipano ai processi metabolici, tra cui l'ossidazione degli acidi grassi e la glicolisi. Il meccanismo di SANT-1 consiste nell'agire come inibitore competitivo di SANT-1 stesso. Legandosi al sito attivo dell'enzima, blocca efficacemente il legame con il substrato, determinando l'inibizione dell'attività dell'enzima.