SMCR7 Attivatori
Gli attivatori SMCR7 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la metformina-d6, cloridrato CAS 1185166-01-1, l'AICAR CAS 2627-69-2, l'urolitina A CAS 1143-70-0, la curcumina CAS 458-37-7 e l'acido eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoico (20:5, n-3) CAS 10417-94-4.
Gli attivatori di SMCR7 sono agenti chimici formulati per potenziare l'attività di SMCR7, nota anche come Listerina E3 Ubiquitina Proteina Ligasi 1 (LTN1). SMCR7 è coinvolto nel processo cellulare di indirizzamento alla degradazione di polipeptidi nascenti mal ripiegati o comunque aberranti, una componente chiave del sistema di controllo della qualità delle proteine. Gli attivatori di SMCR7 funzionano tipicamente legandosi alla proteina in modo da aumentare la sua attività di ubiquitina ligasi, promuovendo la marcatura dei prodotti ribosomiali difettosi (DRiP) per la degradazione proteasomica. Questa attivazione può avvenire attraverso un'interazione diretta con il sito catalitico di SMCR7, facilitando così il trasferimento di ubiquitina alle proteine substrato, oppure stabilizzando la proteina in una conformazione attiva più efficace nel catalizzare il processo di ubiquitinazione. Questi attivatori devono impegnarsi con SMCR7 con elevata specificità per evitare effetti indesiderati su altre ubiquitina ligasi o componenti del sistema ubiquitina-proteasoma.
Il processo di sviluppo di attivatori di SMCR7 è intricato e richiede una profonda comprensione della struttura della proteina e degli intricati dettagli del suo meccanismo catalitico. Gli studi strutturali di SMCR7, come quelli ottenuti mediante cristallografia a raggi X, spettroscopia NMR o microscopia crioelettronica, forniscono una mappa dettagliata del sito attivo della proteina e dei potenziali siti allosterici. Queste informazioni sono preziose per la progettazione razionale di molecole in grado di legarsi in modo efficace e specifico a questi siti per modulare l'attività della proteina. Queste tecniche consentono ai ricercatori di visualizzare come gli attivatori interagiscono con SMCR7 a livello molecolare, delucidando i cambiamenti conformazionali che si verificano al momento del legame e identificando le interazioni chiave - legami idrogeno, contatti idrofobici e interazioni ioniche - che contribuiscono all'efficacia dell'attivatore.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
La metformina potrebbe attivare l'AMPK, portando a un aumento compensativo dell'espressione di SMCR7 come risposta al miglioramento del metabolismo energetico cellulare. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'attivazione di AMPK da parte di AICAR è nota per sfidare l'attività di mTORC1, che potrebbe indurre un aumento dell'espressione di SMCR7 per bilanciare la segnalazione di mTORC1. | ||||||
Urolithin A | 1143-70-0 | sc-475514 sc-475514A sc-475514B sc-475514C | 25 mg 100 mg 1 g 5 g | $200.00 $450.00 $700.00 $1200.00 | 10 | |
Come induttore dell'autofagia, l'urolitina A potrebbe istigare una risposta cellulare che aumenta la produzione di SMCR7 per gestire il flusso autofagico. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina potrebbe stimolare un aumento dell'espressione di SMCR7 coinvolgendo il macchinario trascrizionale legato alla via mTOR. | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $102.00 $423.00 | ||
L'EPA potrebbe aumentare la trascrizione di SMCR7 come risposta secondaria alla sua azione primaria di riduzione dei mediatori infiammatori che interagiscono con mTORC1. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina potrebbe aumentare l'espressione di SMCR7 incrementando i livelli di cAMP, che può avere un effetto a cascata sulle vie di segnalazione cellulare, tra cui mTOR. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
L'inibizione di GSK-3 da parte del litio potrebbe promuovere l'attività trascrizionale di fattori che inducono l'espressione di SMCR7 come parte della risposta della via mTOR. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina potrebbe aumentare la regolazione di SMCR7 stimolando fattori di trascrizione o chinasi che sono regolatori a monte della via mTOR. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Il DL-Sulforafano potrebbe indurre l'espressione di SMCR7 attivando Nrf2, il che potrebbe portare a un aumento compensativo dei componenti della via mTORC1. | ||||||