SLC43A1 Inibitori

Gli inibitori comuni di SLC43A1 includono, ma non solo, la floretina CAS 60-82-2, la quercetina CAS 117-39-5, la wiskostatina CAS 1223397-11-2, l'STF 31 CAS 724741-75-7 e l'apigenina CAS 520-36-5.

Gli inibitori chimici di SLC43A1 utilizzano diversi meccanismi per ostacolare la sua funzione di trasporto del glucosio. La floretina e la florizina esercitano la loro azione inibitoria legandosi al sito di trasporto del glucosio di SLC43A1, impedendo al glucosio di entrare nelle cellule attraverso questo trasportatore. Il loro meccanismo prevede un'inibizione competitiva, in cui imitano la struttura del glucosio e occupano i siti di legame, senza lasciare spazio al substrato vero e proprio. La quercetina, l'apigenina, la fisetina, la luteolina, la miricetina e la crisina agiscono in modo simile, poiché anch'esse si impegnano in un'inibizione competitiva con il glucosio per i siti di legame su SLC43A1. Questo processo riduce l'affinità del trasportatore per il glucosio, diminuendo così la sua attività di trasporto. Legandosi direttamente a SLC43A1, queste sostanze chimiche assicurano che l'assorbimento del glucosio sia ostacolato, inibendo di fatto la funzione primaria della proteina.

Inoltre, WZB117 e STF-31 colpiscono SLC43A1 impedendo i cambiamenti conformazionali essenziali per la traslocazione del glucosio attraverso la membrana cellulare. Si legano al dominio del trasportatore di glucosio e bloccano il sito di legame del glucosio, impedendo il meccanismo di assorbimento. La biocanina A mostra un'inibizione legandosi e interferendo con il trasportatore di glucosio, impedendo così le necessarie transizioni strutturali richieste per il trasporto del glucosio. La genisteina, invece, influenza indirettamente l'attività di SLC43A1 modulando gli stati di fosforilazione delle proteine che regolano l'attività del trasportatore. Sebbene la genisteina non si leghi direttamente ai siti di trasporto del glucosio, la sua azione sulla fosforilazione delle proteine si traduce in una riduzione a valle dell'attività di trasporto di SLC43A1. Nel complesso, queste sostanze chimiche presentano una serie di interazioni con SLC43A1 che portano a una diminuzione della sua capacità di trasportare il glucosio nelle cellule, inibendo di fatto la funzione della proteina.