Gli inibitori della SIRT6 costituiscono una serie di composti chimici progettati per regolare con precisione l'attività della SIRT6, una proteina cruciale coinvolta in vari processi cellulari, in particolare quelli legati alla riparazione del DNA e alla stabilità genomica. Questa classe di sostanze chimiche può essere ampiamente classificata in due categorie in base ai loro distinti meccanismi d'azione: inibitori diretti e indiretti. Gli inibitori diretti, esemplificati da composti come Ex-527, NCO-90 e OSS_128167, agiscono prendendo di mira il dominio catalitico di SIRT6. Questi inibitori interrompono l'attività deacetilasica della SIRT6 legandosi al sito di legame del NAD+, con conseguente accumulo di proteine acetilate. In particolare, queste includono proteine fondamentali per i processi di riparazione del DNA, influenzando così la stabilità genomica e le risposte cellulari ai danni al DNA. L'interferenza precisa con il dominio catalitico di SIRT6 fornisce ai ricercatori un set di strumenti mirati per analizzare le complessità della funzione di SIRT6.
Al contrario, gli inibitori indiretti come la quercetina, la tenovin-6 e il DMA impiegano una strategia diversa, modulando specifiche vie cellulari. Ad esempio, la quercetina influenza indirettamente la SIRT6 agendo sulla via dell'AMP-activated protein kinase (AMPK). Aumenta la fosforilazione dell'AMPK, portando successivamente alla fosforilazione della SIRT6. Gli inibitori indiretti presentano un approccio unico, intervenendo nelle vie di segnalazione a monte o nelle interazioni proteina-proteina critiche per la funzione di SIRT6. Questo più ampio spettro di meccanismi non solo amplia la gamma di strumenti a disposizione dei ricercatori, ma facilita anche una comprensione più completa del ruolo multiforme della SIRT6 nei processi cellulari associati alla riparazione del DNA e alla stabilità genomica. In conclusione, il variegato panorama degli inibitori della SIRT6, che comprende categorie sia dirette che indirette, offre ai ricercatori uno strumentario ricco di sfumature per esplorare le intricate funzioni della SIRT6 e le sue implicazioni nell'omeostasi cellulare e nella risposta al danno al DNA.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
Ex-527 è un inibitore potente e selettivo di SIRT6. Si rivolge direttamente al dominio catalitico della SIRT6, ostacolando la sua attività di deacetilasi. Legandosi al sito di legame del NAD+, Ex-527 inibisce in modo competitivo la SIRT6, impedendo la deacetilazione dei suoi substrati. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina modula indirettamente l'attività di SIRT6 influenzando il percorso della proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK). Come attivatore di AMPK, la quercetina aumenta la fosforilazione di AMPK, che successivamente fosforila SIRT6. | ||||||
SIRT2 Inhibitor, AGK2 | 304896-28-4 | sc-202813A sc-202813 sc-202813B sc-202813C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $45.00 $145.00 $310.00 $480.00 | 5 | |
AGK2 è un inibitore selettivo di SIRT2 e SIRT3 che influisce indirettamente su SIRT6 modulando il rapporto NAD+/NADH. Inibendo SIRT2 e SIRT3, AGK2 aumenta il pool di NAD+ cellulare, influenzando indirettamente l'attività di SIRT6. | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
Tenovin-6, un piccolo inibitore molecolare, influenza indirettamente SIRT6 attraverso la stabilizzazione di p53. Attivando la p53, Tenovin-6 regola l'espressione della SIRT6, portando a una maggiore deacetilazione dei suoi substrati coinvolti nella riparazione del DNA. | ||||||
N,N-Dimethylacetamide | 127-19-5 | sc-250514A sc-250514B sc-250514 sc-250514C | 100 ml 250 ml 1 L 4 L | $40.00 $60.00 $100.00 $310.00 | ||
Il DMA agisce come inibitore indiretto della SIRT6 interrompendo la via di segnalazione NF-κB. Il DMA inibisce l'attivazione di NF-κB, portando a una riduzione dell'espressione di SIRT6. Questa downregulation della SIRT6 ne limita la disponibilità, inibendo così indirettamente i processi di deacetilazione mediati dalla SIRT6. | ||||||
1-Benzoyl-3-phenyl-2-thiourea | 4921-82-8 | sc-258614A sc-258614 | 1 g 5 g | $43.00 $129.00 | ||
La 1-benzoil-3-fenil-2-tiourea funge da inibitore diretto della SIRT6, legandosi al suo dominio catalitico e interrompendo il sito di legame del NAD+. Questa interazione inibisce l'attività deacetilasica della SIRT6, portando ad un aumento dell'acetilazione delle sue proteine bersaglio coinvolte nella riparazione del DNA. | ||||||