Sialyltransferase 7A Inibitori

Gli inibitori comuni della Sialiltransferasi 7A includono, ma non solo, il Fluoruro di Sodio CAS 7681-49-4, la N-Boc-piperazina CAS 57260-71-6, la Deossinojirimicina CAS 19130-96-2, la Brefeldina A CAS 20350-15-6 e la Swainsonina CAS 72741-87-8.

Gli inibitori della sialiltransferasi 7A sono un gruppo eterogeneo di composti che interferiscono con l'attività dell'enzima attraverso vari meccanismi. Questi meccanismi vanno dalla competizione diretta con i substrati donatori naturali di acido sialico all'alterazione dell'ambiente ottimale per l'attività dell'enzima. Ad esempio, analoghi dell'acido sialico come 3F(ax)-Neu5Ac, 3F-α-DANA, 3Fax-Neu5Ac-CMP e 3'-F-NMe-α-Neu5Ac-CMP imitano i substrati naturali delle sialiltransferasi. Queste molecole possono legarsi al sito attivo dell'enzima, riducendo la sua capacità di trasferire l'acido sialico alle glicoproteine o ai glicolipidi, un passaggio critico nella glicosilazione della superficie cellulare.

A livello cellulare, l'attività e la localizzazione della sialiltransferasi 7A sono legate al corretto funzionamento dell'apparato di Golgi. I composti che disturbano la struttura del Golgi, come la brefeldina A, o che alterano l'elaborazione delle glicoproteine, come la swainsonina, la castanospermina, la deossinojirimicina, la kifunensina e la monensina, possono inibire indirettamente la sialiltransferasi 7A. Questi inibitori possono portare a glicoproteine mal processate agendo su vari enzimi coinvolti nel trimming e nella maturazione dei glicani, che a loro volta potrebbero ridurre l'efficacia della sialiltransferasi 7A. Inoltre, l'alterazione del pH e dell'equilibrio ionico del Golgi con composti come la monensina può influire sull'attività catalitica dell'enzima.