SFT2D1 Attivatori

I comuni attivatori di SFT2D1 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1 e l'acido okadico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di SFT2D1 possono essere compresi attraverso la loro influenza sulle vie di segnalazione intracellulari e sulle attività enzimatiche che portano alla fosforilazione e alla successiva attivazione di questa proteina. La forskolina ha come bersaglio diretto l'adenilil ciclasi, che catalizza la conversione dell'ATP in cAMP, un messaggero secondario che attiva la PKA. Una volta attivata, la PKA può fosforilare la SFT2D1, portando alla sua attivazione funzionale. Analogamente, IBMX aumenta i livelli di cAMP intracellulare inibendo le fosfodiesterasi responsabili della degradazione del cAMP, promuovendo così indirettamente l'attività della PKA e la conseguente fosforilazione di SFT2D1. Il meccanismo d'azione del PMA prevede l'attivazione della PKC, un'altra chinasi che può fosforilare SFT2D1. In concomitanza, la Ionomicina, aumentando i livelli di calcio intracellulare, può attivare la CaMK, che può anch'essa contribuire alla fosforilazione e all'attivazione di SFT2D1.

Contribuendo ulteriormente al paesaggio dell'attivazione di SFT2D1, l'acido okadaico e la caliculina A inibiscono le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, impedendo così la de-fosforilazione delle proteine, che potrebbero includere SFT2D1, con conseguente attivazione attraverso una fosforilazione sostenuta. L'anisomicina attiva le SAPK, che sono in grado di fosforilare SFT2D1. Anche l'acido fosfatidico, attivando la via mTOR, può portare all'attivazione di SFT2D1 attraverso la fosforilazione dei bersagli a valle di mTOR. FTY720, dopo essere stato convertito nella sua forma fosforilata, attiva i recettori della sfingosina-1-fosfato che innescano l'attivazione della PKC a valle, che a sua volta può fosforilare e attivare SFT2D1. L'analogo del cAMP 8-Br-cAMP bypassa i recettori a monte e attiva direttamente la PKA, che fosforila SFT2D1. Zaprinast e Rolipram, inibendo selettivamente la PDE5 e la PDE4 rispettivamente, aumentano i livelli di nucleotidi ciclici cGMP e cAMP, che possono attivare PKG e PKA, chinasi che potrebbero poi attivare SFT2D1 attraverso la fosforilazione. Ogni sostanza chimica, attraverso la sua azione unica su diverse vie cellulari, converge sull'attivazione di SFT2D1, principalmente attraverso il meccanismo comune della fosforilazione.