Gli inibitori di SEC11A sono una classe di composti chimici che mirano e inibiscono specificamente l'attività della proteasi SEC11A. SEC11A è un componente del complesso delle peptidasi di segnale (SPC), che svolge un ruolo cruciale nell'elaborazione delle proteine nella biologia cellulare. La SPC è responsabile della scissione dei peptidi segnale dalle proteine nascenti durante la loro traslocazione nel reticolo endoplasmatico (ER). Questo clivaggio è essenziale per il corretto ripiegamento e la funzione delle proteine, in quanto garantisce che le proteine raggiungano le sedi destinate all'interno della cellula o che vengano secrete completamente fuori dalla cellula. Gli inibitori di SEC11A, pertanto, sono progettati per interagire con il sito attivo della proteasi SEC11A o per alterarne in altro modo la funzione, bloccando di fatto il processo di scissione del peptide segnale.
L'inibizione di SEC11A può portare a un accumulo di proteine precursori non processate, una situazione che può avere vari effetti sulle funzioni cellulari a causa dell'interruzione del flusso di proteine attraverso la via secretoria. Interferendo con la funzione di SEC11A, questi inibitori possono influenzare la maturazione e la stabilità di un'ampia gamma di proteine che richiedono la rimozione del peptide segnale per il loro normale funzionamento. Lo sviluppo di inibitori di SEC11A si basa sulla comprensione della struttura e del meccanismo d'azione della proteasi SEC11A. I ricercatori utilizzano spesso tecniche come la cristallografia a raggi X, il docking molecolare e la modellazione computazionale per progettare molecole in grado di legarsi efficacemente al sito attivo di SEC11A o a regioni critiche per la sua integrità strutturale e attività catalitica. La specificità di questi inibitori è fondamentale, poiché gli effetti fuori bersaglio potrebbero disturbare altre proteasi o processi cellulari, portando a una serie di conseguenze indesiderate.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Potente inibitore della via di degradazione associata al reticolo endoplasmatico (ERAD), Eeyarestatin I interrompe la dislocazione delle proteine dall'ER, inibendo di conseguenza il ruolo di SEC11A nella degradazione proteasomica delle proteine ER mal ripiegate. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132, un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine poliubiquitinate, ostacola indirettamente la funzione di SEC11A impedendo il processo proteolitico in cui SEC11A è coinvolto, portando all'accumulo di proteine che altrimenti verrebbero processate dal proteasoma. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina, un inibitore della glicosilazione N-linked che causa lo stress dell'ER e la conseguente risposta alle proteine dispiegate (UPR), può inibire indirettamente SEC11A interrompendo i normali processi di ripiegamento delle proteine nell'ER, influenzando così la sua funzione di proteasi. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Un metabolita fungino che interferisce con il trasporto di proteine dall'ER all'apparato di Golgi, la brefeldina A può influenzare indirettamente SEC11A alterando il traffico di proteine e i percorsi di elaborazione di cui SEC11A fa parte. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Inibitore della biosintesi proteica eucariotica che impedisce l'allungamento della traduzione, la cicloeximide influisce indirettamente sulla funzione di SEC11A, riducendo il pool complessivo di proteine nascenti disponibili per l'elaborazione nell'ER. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Un inibitore della pompa del Ca2+ ATPasi del reticolo sarco/endoplasmatico (SERCA), la thapsigargina, porta a una deplezione di calcio dall'ER, influenzando indirettamente SEC11A attraverso l'induzione dello stress dell'ER e dell'UPR, che può alterare l'attività proteica di SEC11A. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
Un inibitore irreversibile delle proteasi cisteiniche che può inibire indirettamente SEC11A inibendo i processi proteolitici a monte che altrimenti alimenterebbero i substrati della via mediata da SEC11A. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
Un inibitore della serina proteasi che può inibire indirettamente SEC11A bloccando gli eventi proteolitici a monte, riducendo potenzialmente il flusso di proteine attraverso il percorso in cui SEC11A è coinvolto. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Un inibitore selettivo e potente delle subunità beta del proteasoma, che influisce indirettamente sulla funzione di SEC11A nella degradazione delle proteine, inibendo l'attività proteasomica a cui SEC11A contribuisce. | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
Un inibitore di metalloproteasi che lega lo zinco, la 1,10-fenantrolina, potrebbe inibire indirettamente la funzione di SEC11A, inibendo le metalloproteasi che partecipano alle fasi precedenti della maturazione proteica e quindi influenzerebbe la disponibilità di substrato per SEC11A. | ||||||