SAHH-3 Inibitori
Gli inibitori comuni della SAHH-3 includono, ma non solo, l'adenosina CAS 58-61-7, il metotrexato CAS 59-05-2, l'estere metilico della L-NG-Nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5, l'idrossiurea CAS 127-07-1 e la 3-Deazaneplanocina, sale HCl CAS 120964-45-6.
La S-Adenosil-L-omocisteina idrolasi (SAHH, nota anche come adenosilomocisteinasi) è un enzima che svolge un ruolo critico nella regolazione delle reazioni di metilazione nei sistemi biologici. Catalizza l'idrolisi reversibile della S-Adenosil-L-omocisteina (SAH) ad adenosina e omocisteina, una reazione centrale per il mantenimento dell'equilibrio intracellulare tra la S-Adenosilmetionina (SAM), il principale donatore di gruppi metilici, e la SAH, un potente prodotto inibitore della metilazione. La classe di composti noti come inibitori di SAHH-3 sono progettati per interagire selettivamente con l'attività di SAHH e inibirla, influenzando così i livelli di metilazione attraverso la modulazione del rapporto SAM/SAH. Questi inibitori imitano tipicamente la struttura dei substrati naturali o lo stato di transizione della reazione enzimatica, consentendo loro di legarsi al sito attivo dell'enzima con elevata affinità e specificità. Dato il loro ruolo nella modulazione di un percorso biochimico così cruciale, gli inibitori di SAHH-3 sono stati oggetto di un'ampia ricerca nel campo della biochimica e della biologia molecolare.
La progettazione e lo sviluppo di inibitori di SAHH-3 richiedono una profonda comprensione della struttura dell'enzima e del meccanismo enzimatico. Il sito attivo di SAHH è caratterizzato da una tasca conservata in cui si lega il substrato e gli inibitori efficaci spesso sfruttano le caratteristiche uniche di questa tasca per ottenere l'inibizione. Questi composti spesso assomigliano allo stato di transizione o ai prodotti della reazione enzimatica, il che consente loro di legarsi all'enzima più strettamente degli stessi substrati nativi, un concetto noto come inibizione analogica dello stato di transizione. La progettazione di inibitori di SAHH-3 si basa anche sulla natura dinamica dell'enzima, in quanto SAHH può subire cambiamenti conformazionali quando lega substrati o inibitori. Pertanto, la progettazione degli inibitori può anche tenere conto della flessibilità dell'enzima per garantire un'interazione ottimale. Studi cinetici dettagliati e modellazione molecolare hanno fornito approfondimenti sull'interazione tra SAHH e i suoi inibitori, contribuendo al perfezionamento delle strutture degli inibitori per aumentarne la potenza e la selettività.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adenosina interagisce con i recettori dell'adenosina e può inibire la produzione di SAHH-3 limitando la disponibilità dei substrati necessari per la sua attività enzimatica. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato è un inibitore della diidrofolato reduttasi che porta a una diminuzione della biosintesi delle purine. Dato che SAHH-3 è coinvolto nel metabolismo dell'adenosina, il metotrexato riduce indirettamente la disponibilità di substrati per SAHH-3. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L'L-NAME inibisce la produzione di ossido nitrico, che può regolare il ciclo della metilazione e il metabolismo dell'omocisteina, influenzando indirettamente la funzione di SAHH-3 per il suo ruolo in queste vie. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'idrossiurea compromette la sintesi del DNA inibendo la ribonucleotide reduttasi, riducendo il pool di deossiribonucleotidi e influenzando indirettamente la disponibilità di substrati per le vie metaboliche di SAHH-3. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
Questo composto inibisce la S-adenosilomocisteina idrolasi, che si trova a monte di SAHH-3, determinando un aumento dei livelli di S-adenosilomocisteina e quindi inibendo SAHH-3 per competizione con il substrato. | ||||||
Adenosine, periodate oxidized | 34240-05-6 | sc-214510 sc-214510A | 25 mg 100 mg | $117.00 $357.00 | ||
L'Adenosina Dialdeide è un potente inibitore della S-adenosil-L-omocisteina idrolasi, un enzima strettamente correlato a SAHH-3, con conseguente aumento dei livelli di S-adenosil-L-omocisteina, che agisce come prodotto inibitore di SAHH-3. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirina è un analogo della guanosina che interrompe la sintesi dei nucleotidi. Inibisce indirettamente SAHH-3 alterando l'equilibrio dei pool di nucleotidi e interferendo con i processi metabolici in cui SAHH-3 è coinvolto. | ||||||
Pentostatin | 53910-25-1 | sc-204177 sc-204177A | 10 mg 50 mg | $172.00 $702.00 | 5 | |
La deossicoformicina è un inibitore dell'adenosina deaminasi che aumenta i livelli di adenosina, che può inibire SAHH-3 per competizione con il substrato. | ||||||
Homocysteine | 6027-13-0 | sc-507315 | 250 mg | $195.00 | ||
Livelli elevati di omocisteina possono fungere da inibizione a feedback sugli enzimi coinvolti nel suo metabolismo, tra cui SAHH-3, riducendone l'attività. | ||||||
5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | $120.00 | 1 | |
Questa molecola è un sottoprodotto della sintesi delle poliammine e può inibire SAHH-3 imitando i suoi substrati naturali e competendo per il sito attivo. | ||||||