Gli inibitori di RSPH10B appartengono a una classe di composti chimici che interagiscono specificamente con la proteina nota come Radial Spoke Head 10 Homolog B (RSPH10B) e ne inibiscono la funzione. La proteina RSPH10B fa parte del complesso radial spoke head delle cilia e dei flagelli, strutture simili a capelli sulla superficie delle cellule eucariotiche che svolgono un ruolo cruciale nella motilità cellulare e nella trasduzione del segnale. La struttura di questi inibitori è progettata per legarsi a RSPH10B, influenzando così il normale funzionamento di cilia e flagelli. Questi inibitori sono il risultato di ricerche mirate e si caratterizzano per la loro selettività, in quanto mirano a raggiungere un'elevata affinità per RSPH10B riducendo al minimo l'interazione con altre proteine. La loro progettazione comprende spesso una varietà di strutture molecolari che possono includere piccole molecole, peptidi o altri composti sintetici, modellati per agganciarsi ai siti attivi o regolatori di RSPH10B.
Lo sviluppo e la caratterizzazione degli inibitori di RSPH10B si basano sulla comprensione dettagliata della struttura, della funzione e delle vie biologiche della proteina. I progressi della biologia strutturale e della chimica computazionale hanno facilitato la creazione di questi inibitori illuminando le precise interazioni e conformazioni molecolari che sono critiche per l'attività di RSPH10B. La ricerca su questi inibitori prevede un approccio multiforme, che comprende la sintesi di potenziali molecole inibitorie seguita da saggi in vitro e in vivo per valutarne l'efficacia nell'influenzare l'attività di RSPH10B. Gli studi biochimici comprendono tipicamente la valutazione della cinetica di legame, la stabilità del complesso inibitore-proteina e le simulazioni di dinamica molecolare per prevedere e analizzare il comportamento di questi complessi. Inoltre, la comprensione dei motivi strutturali e delle proprietà chimiche che sono alla base della funzione di RSPH10B è indispensabile per la progettazione razionale di questi inibitori, garantendo specificità ed efficacia nella loro interazione con la proteina.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002, un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), interrompe le vie di segnalazione PI3K-dipendenti. Si ritiene che RSPH10B sia coinvolto nella funzione e nella struttura ciliare. Inibendo PI3K, LY294002 può influenzare indirettamente i processi ciliari, riducendo potenzialmente l'attività di RSPH10B. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1 è noto per promuovere la degradazione dei complessi PI3K di classe III attraverso l'inibizione delle peptidasi ubiquitina-specifiche. Poiché RSPH10B è associato alla funzione ciliare, l'interruzione della segnalazione PI3K può portare indirettamente a un'alterazione dei processi ciliari, inibendo così la funzione di RSPH10B. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inibitore selettivo delle chinasi ROCK, Y-27632 ostacola l'organizzazione citoscheletrica influenzando l'assemblaggio dei filamenti di actina. Dato che RSPH10B è coinvolto nell'integrità strutturale delle cilia, l'alterazione della dinamica dell'actina può potenzialmente interrompere la funzione ciliare, inibendo indirettamente RSPH10B. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico di p38 MAPK, che è coinvolto nelle risposte infiammatorie e nella differenziazione cellulare. Poiché RSPH10B svolge un ruolo nella struttura ciliare, l'inibizione di p38 MAPK può influenzare indirettamente l'assemblaggio o la funzione ciliare, inibendo così RSPH10B. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'inibitore di MEK1/2, U0126, impedisce l'attivazione della via MAPK/ERK. La via MAPK/ERK è coinvolta in un'ampia gamma di processi cellulari, tra cui la crescita e la differenziazione delle cellule. Inibendo questa via, U0126 potrebbe influenzare indirettamente le funzioni ciliari legate a RSPH10B. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Un inibitore specifico della H+-ATPasi di tipo vacuolare, la bafilomicina A1 interrompe l'acidificazione lisosomiale e l'autofagia. Poiché RSPH10B è coinvolto nella funzione ciliare, l'inibizione dell'autofagia può influenzare il turnover e l'omeostasi ciliare, portando potenzialmente a un'inibizione indiretta di RSPH10B. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
Inibendo la polimerizzazione dell'actina, la citalasina D provoca l'interruzione dei filamenti di actina. Dato che RSPH10B è coinvolto nella struttura ciliare, la destabilizzazione del citoscheletro di actina può portare a una compromissione dell'architettura ciliare, influenzando indirettamente l'attività di RSPH10B. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore di PI3K, che porta al blocco della via di segnalazione PI3K/Akt. L'interruzione di questo percorso può portare ad alterazioni dei processi cellulari, compresi quelli legati alla funzione ciliare, probabilmente con l'inibizione indiretta di RSPH10B. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 è un inibitore della chinasi della catena leggera della miosina (MLCK), che a sua volta regola l'attività della miosina II nelle cellule. Poiché la miosina II è coinvolta nel mantenimento della struttura delle cilia, l'inibizione da parte di ML-7 potrebbe potenzialmente alterare la funzione ciliare, influenzando indirettamente RSPH10B. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
La mitomicina C, un antibiotico antineoplastico che lega il DNA, può causare l'interruzione dei processi di replicazione e trascrizione cellulare. Poiché RSPH10B è essenziale per la corretta funzione ciliare, questa interruzione può inibire indirettamente l'attività di RSPH10B influenzando l'espressione dei componenti ciliari. | ||||||