Rsk Inibitori
I comuni inibitori della Rsk includono, ma non solo, ML-9 CAS 105637-50-1, BI-D1870 CAS 501437-28-1, SL 0101-1 CAS 77307-50-7, BRD 7389 CAS 376382-11-5 e XMD 8-92 (base libera) CAS 1234480-50-2.
La S6 chinasi ribosomiale (RSK) è una famiglia di proteine chinasi serina/treonina coinvolte nella regolazione di molteplici processi cellulari, tra cui la crescita, la proliferazione, il differenziamento e la sopravvivenza delle cellule. RSK è un bersaglio a valle della via delle proteine chinasi attivate da mitogeni (MAPK) ed è attivata dalla fosforilazione da parte delle chinasi 1 e 2 regolate dal segnale extracellulare (ERK1/2), p38 MAPK e altre proteine chinasi. La famiglia RSK è composta da quattro isoforme (RSK1-4) che sono espresse in tessuti diversi e hanno funzioni distinte. RSK1 e RSK2 sono ampiamente espresse e svolgono un ruolo nella proliferazione e nella sopravvivenza delle cellule, mentre RSK3 e RSK4 sono espresse principalmente nel cervello e sono state coinvolte nello sviluppo neuronale e nella plasticità sinaptica. La classe degli inibitori di Rsk comprende una serie di sostanze chimiche progettate per colpire e inibire selettivamente l'attività della Ribosomal S6 Kinase (Rsk), una famiglia di serina/treonina chinasi coinvolta in processi cellulari cruciali. BI-D1870, un membro di spicco di questa classe, è un potente inibitore che agisce bloccando l'attività chinasica di Rsk, in particolare interrompendo la fosforilazione del suo anello di attivazione. Questa interruzione della fosforilazione dell'anello di attivazione di Rsk porta all'inibizione delle vie di segnalazione a valle regolate da Rsk, fornendo ai ricercatori un potente strumento per studiare le conseguenze funzionali dell'inibizione di Rsk in vari contesti cellulari.
LJI308 è un altro inibitore degno di nota che compete con l'ATP per il legame al dominio chinasico di Rsk. Legandosi al sito di legame dell'ATP, LJI308 ostacola l'attivazione di Rsk e la successiva fosforilazione dei substrati a valle. Questa inibizione interrompe le vie di segnalazione mediate da Rsk e coinvolte nella proliferazione e nella sopravvivenza cellulare, rendendo LJI308 un composto prezioso per chiarire il ruolo di Rsk in diversi processi cellulari. La classe comprende anche SL0101, un inibitore selettivo che interferisce con la fosforilazione dell'anello di attivazione di Rsk. Questa interruzione dello stato di fosforilazione di Rsk sopprime la sua attività chinasica, svelando gli intricati meccanismi di regolazione delle vie di segnalazione mediate da Rsk.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ML-9 è un potente inibitore della proteina chinasi associata a Rho (ROCK), caratterizzato dalla capacità di interrompere selettivamente le interazioni actina-miosina. Questo composto presenta una dinamica di legame unica, che si aggancia al sito di legame dell'ATP di ROCK, alterando la conformazione dell'enzima e ostacolandone l'attività. La conseguente modulazione delle dinamiche citoscheletriche influenza processi cellulari come la migrazione e la contrazione, evidenziando il ruolo distinto di ML-9 nella regolazione dell'architettura cellulare e delle vie di segnalazione. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
BI-D1870 è un potente inibitore di Rsk, mirando alla sua attività di chinasi. Inibisce specificamente l'attivazione di Rsk bloccando la fosforilazione del suo anello di attivazione. Interferendo con la funzione chinasica di Rsk, BI-D1870 ostacola le cascate di segnalazione a valle e i processi cellulari regolati da Rsk, rendendolo uno strumento prezioso per studiare le vie mediate da Rsk in vari contesti cellulari. | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
SL0101 è un inibitore selettivo di Rsk, che agisce impedendo la fosforilazione del suo anello di attivazione. Questa inibizione determina la soppressione dell'attività della chinasi Rsk e delle vie di segnalazione a valle. SL0101 è stato utilizzato come strumento farmacologico per studiare le funzioni di Rsk in vari processi cellulari, tra cui la crescita e la differenziazione cellulare. | ||||||
BRD 7389 | 376382-11-5 | sc-361129 sc-361129A | 10 mg 50 mg | $177.00 $700.00 | ||
BRD7389 è un potente inibitore di Rsk, che agisce bloccando la sua attività di chinasi. Impedendo la fosforilazione dell'anello di attivazione di Rsk, BRD7389 interrompe le vie di segnalazione a valle regolate da Rsk. Questo composto è stato utilizzato come strumento farmacologico per esplorare le conseguenze funzionali dell'inibizione di Rsk in processi cellulari come la proliferazione e la sopravvivenza. | ||||||
XMD 8-92 (free base) | 1234480-50-2 | sc-364068 sc-364068A sc-364068B sc-364068C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $235.00 $340.00 $1700.00 $10330.00 | 10 | |
XMD8-92 è un inibitore selettivo di Rsk, che agisce bloccando la sua attività di chinasi. Impedendo la fosforilazione dell'anello di attivazione di Rsk, XMD8-92 inibisce la sua funzione di chinasi, portando alla soppressione delle vie di segnalazione a valle. Questo composto è stato utilizzato come strumento farmacologico per studiare le conseguenze funzionali dell'inibizione di Rsk nei processi cellulari come la proliferazione e la sopravvivenza. | ||||||