Rpp25 Inibitori

I comuni inibitori di Rpp25 includono, ma non solo, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, la Roscovitina CAS 186692-46-6, il DRB CAS 53-85-0, il Flavopiridol CAS 146426-40-6 e il Triptolide CAS 38748-32-2.

Gli inibitori chimici di Rpp25 possono ostacolare la sua funzione nelle vie di elaborazione dell'RNA in vari modi. L'alsterpaullone, un inibitore della chinasi ciclina-dipendente, può ostacolare la fosforilazione necessaria per l'attivazione delle proteine all'interno del macchinario di elaborazione dell'RNA in cui opera Rpp25. Analogamente, la roscovitina ha come bersaglio le chinasi ciclina-dipendenti per impedire i processi di fosforilazione essenziali, inibendo quindi probabilmente il ruolo di Rpp25 nella maturazione dell'RNA. Il 5,6-dicloro-1-beta-D-ribofuranosilbenzimidazolo (DRB) inibisce specificamente la RNA polimerasi II, responsabile della trascrizione dei precursori di mRNA che sono substrati per Rpp25, determinando una diminuzione dell'attività funzionale di Rpp25 a causa della ridotta disponibilità di substrati. Il flavopiridolo, un altro inibitore della chinasi, interrompe la fosforilazione della RNA polimerasi II e dei fattori correlati, compromettendo probabilmente il coinvolgimento di Rpp25 nell'elaborazione dell'RNA.

Il triptolide e l'α-amenitina sono potenti inibitori della RNA polimerasi II, il che porta direttamente a una riduzione della sintesi di RNA e quindi a una diminuzione dei precursori di RNA che richiedono l'elaborazione da parte di Rpp25. L'actinomicina D, intercalandosi nel DNA, impedisce la trascrizione dell'RNA che include l'RNA processato da Rpp25, inibendo così la funzione primaria della proteina. La Distamicina A si lega al solco minore del DNA, impedendo il legame dei fattori di trascrizione e la conseguente trascrizione, riducendo l'RNA disponibile per l'elaborazione di Rpp25. Il mitoxantrone, attraverso l'intercalazione del DNA e l'inibizione della topoisomerasi II, può portare a una riduzione della sintesi di RNA, inibendo indirettamente Rpp25 limitandone il substrato. La cordycepina, un analogo dell'adenosina, termina la sintesi di RNA al momento dell'incorporazione, limitando così i livelli di RNA e inibendo le attività di elaborazione dell'RNA di Rpp25. L'omoarringtonina agisce inibendo la sintesi proteica nella fase di allungamento della traduzione, che può inibire indirettamente Rpp25 influenzando l'efficienza dell'elaborazione dell'RNA cellulare. Infine, la tautomicina, in quanto inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, può portare a un'alterazione dello stato di fosforilazione delle proteine coinvolte nell'elaborazione dell'RNA, inibendo potenzialmente la funzione di Rpp25 all'interno di questa via.