RPAP1 Attivatori
I comuni attivatori di RPAP1 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la geldanamicina CAS 30562-34-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 e l'SB 203580 CAS 152121-47-6.
Gli attivatori di RPAP1 sono un insieme di composti chimici che facilitano il potenziamento della funzionalità di RPAP1, in particolare nel suo ruolo di chaperone e componente del sistema di controllo della qualità delle proteine all'interno della cellula. Composti come la forskolina, aumentando i livelli di cAMP e attivando la PKA, richiedono indirettamente un aumento dell'attività di RPAP1 per gestire il ripiegamento delle proteine substrato della PKA. Anche gli inibitori del proteasoma, come MG132 e ALLN, contribuiscono all'attivazione di RPAP1 causando un accumulo di proteine mal ripiegate che richiedono il ripiegamento o la degradazione mediata da RPAP1. Gli inibitori dei chaperoni molecolari, come la geldanamicina e il 17-AAG, interrompono la funzione di Hsp90, aumentando così la dipendenza da RPAP1 per mantenere l'omeostasi proteica. Inoltre, U0126 e SB203580, che inibiscono rispettivamente MEK e p38 MAPK, possono alterare la segnalazione cellulare in modo da richiedere una maggiore attività di RPAP1 per stabilizzare le proteine all'interno di queste vie.
La tapsigargina e la tunicamicina inducono lo stress ER alterando l'omeostasi del calcio e la glicosilazione N-linked, rispettivamente, portando a un maggiore impegno di RPAP1 nella risposta alle proteine dispiegate. Analogamente, l'interferenza di Brefeldin A con il trasporto ER-Golgi può innescare un aumento compensativo dell'attività di RPAP1 per garantire il corretto traffico e ripiegamento delle proteine. L'inibizione della de-fosforilazione di eIF2α da parte di Salubrinal rallenta l'avvio della traduzione, stressando il macchinario di ripiegamento delle proteine e potenzialmente potenziando il ruolo di RPAP1 nella gestione di questo stress. Infine, l'inibizione di GSK-3 da parte del cloruro di litio può modificare la segnalazione Wnt, implicando un aumento indiretto dell'attività di RPAP1 per favorire il ripiegamento e la stabilizzazione delle proteine influenzate da queste vie alterate. Collettivamente, questi composti chimici, attraverso le loro azioni specifiche su vari processi cellulari, assicurano una robusta attivazione di RPAP1, consentendogli di svolgere efficacemente la sua funzione critica nel mantenere l'omeostasi proteica all'interno della cellula.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, che aumenta i livelli di cAMP, portando all'attivazione della PKA. La PKA può fosforilare una serie di substrati che possono migliorare indirettamente l'attività di chaperoning di RPAP1, promuovendo il ripiegamento corretto e la stabilizzazione delle proteine clienti. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine mal ripiegate, il che può aumentare indirettamente la richiesta di attività di RPAP1 nel ripiegamento o nella degradazione di queste proteine per mantenere l'omeostasi cellulare. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina si lega all'Hsp90, inibendone la funzione, il che può portare a un aumento della richiesta di attività di RPAP1 per compensare la perdita di Hsp90 nel chaperon delle proteine client. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK che può influenzare la segnalazione di MAPK/ERK. Le dinamiche di segnalazione alterate potrebbero richiedere un'attività potenziata di RPAP1 per contribuire al ripiegamento o alla stabilizzazione delle proteine che rispondono a questi cambiamenti di segnalazione. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK, che potrebbe portare a uno squilibrio di segnalazione che richiede un aumento dell'attività di RPAP1 per gestire il ripiegamento delle proteine coinvolte nelle vie di segnalazione alterate. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina altera l'omeostasi del calcio bloccando l'ATPasi del calcio dell'ER, il che può aumentare il carico di lavoro di RPAP1 nella gestione della risposta delle proteine dispiegate (UPR) dovuta allo stress dell'ER. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inibisce la glicosilazione N-linked, inducendo lo stress ER e l'UPR, potenzialmente aumentando la richiesta della funzione di RPAP1 nel gestire le glicoproteine mal ripiegate. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A interrompe il trasporto da ER a Golgi, provocando uno stress da ER e potenzialmente aumentando l'attività di RPAP1 come parte della risposta cellulare per mantenere il traffico e il ripiegamento delle proteine. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal inibisce selettivamente la de-fosforilazione di eIF2α, determinando una riduzione del tasso di iniziazione della traduzione e una maggiore necessità di attività di RPAP1 per gestire il ripiegamento delle proteine appena sintetizzate durante lo stress ER. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Il 17-AAG è un inibitore di Hsp90 simile alla geldanamicina, che potenzialmente richiede una maggiore attività di RPAP1 per gestire le proteine client che vengono destabilizzate quando la funzione di Hsp90 è compromessa. | ||||||