RNF187 Inibitori
I comuni inibitori di RNF187 includono, ma non solo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicina CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 e Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Gli inibitori chimici di RNF187 possono modulare la funzione della proteina interferendo con la via proteolitica essenziale per il turnover delle proteine e l'omeostasi all'interno della cellula. MG132, come inibitore del proteasoma, può impedire direttamente la degradazione delle proteine che RNF187 contrassegna per il turnover, il che porta a un accumulo di queste proteine all'interno della cellula. Analogamente, la lattacistina può esercitare il suo effetto inibitorio colpendo specificamente il proteasoma, causando così un accumulo di substrati che l'RNF187 aiuterebbe a degradare. L'epossomicina, un altro inibitore del proteasoma, può legarsi irreversibilmente al proteasoma, interrompendo così la normale funzione di RNF187 nel sistema ubiquitina-proteasoma. Questo legame determina la stabilizzazione di proteine che altrimenti verrebbero degradate. Anche il bortezomib e il carfilzomib, rispettivamente analoghi dipeptidici dell'acido boronico e inibitori a base di epossichetoni, possono portare all'accumulo di proteine poliubiquitinate inibendo il 26S proteasoma e impedendo così la capacità di RNF187 di regolare la degradazione delle proteine.
Inoltre, Ixazomib e la sua forma biologicamente attiva MLN2238 possono inibire l'attività del proteasoma, con conseguente accumulo di proteine ubiquitinate, che a loro volta possono bloccare il ruolo funzionale di RNF187 nel catabolismo proteico. Marizomib, essendo un inibitore naturale, può legarsi al proteasoma in modo irreversibile, impedendo la degradazione delle proteine e quindi inibendo indirettamente RNF187. L'oprozomib, un altro inibitore orale del proteasoma, può accumulare le proteine bersaglio dell'RNF187, interrompendone la normale funzione. Delanzomib funziona in modo simile, bloccando la scomposizione proteolitica avviata da RNF187. Anche CEP-18770 può inibire il proteasoma in modo reversibile, portando a un accumulo di substrati di RNF187. Infine, NPI-0052, trovato in un batterio marino, può inibire il proteasoma 20S, con conseguente accumulo di proteine marcate per la degradazione da parte di RNF187, riducendo così l'efficacia del ruolo di RNF187 nel turnover proteico. Ognuno di questi inibitori, bloccando l'attività del proteasoma, può interferire con la funzione di RNF187, evidenziando il loro ruolo significativo nel modulare l'attività della proteina all'interno del percorso ubiquitina-proteasoma.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma potente, reversibile e permeabile alle cellule. RNF187, in qualità di legasi E3 ubiquitina-proteina, etichetta le proteine per la degradazione attraverso il percorso ubiquitina-proteasoma. Inibendo il proteasoma, MG132 può portare a un accumulo di proteine che RNF187 normalmente aiuterebbe a degradare, riducendo di fatto l'impatto funzionale di RNF187 sul turnover proteico. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un inibitore specifico del proteasoma. Analogamente all'MG132, impedisce la degradazione delle proteine che l'RNF187 avrebbe come bersaglio per l'ubiquitinazione, inibendo così indirettamente il ruolo dell'RNF187 nel catabolismo proteico attraverso la prevenzione degli effetti a valle della sua attività di E3 ligasi. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo e irreversibile del proteasoma. Si lega in modo covalente e inibisce l'attività chimotripsinica del proteasoma, provocando l'accumulo di proteine destinate alla degradazione. Questo accumulo inibisce indirettamente RNF187 interferendo con il risultato previsto della sua funzione di E3 ligasi. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un analogo dipeptidico dell'acido boronico che inibisce il proteasoma 26S. Interrompendo il percorso di degradazione proteasomica, il bortezomib provoca un'inibizione indiretta dell'RNF187 permettendo ai substrati dell'RNF187 di accumularsi e quindi di annullare i suoi effetti regolatori sulla degradazione delle proteine. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib è un inibitore del proteasoma a base di epossichetoni che si lega in modo irreversibile e inibisce l'attività del proteasoma. Questa inibizione porta a un accumulo di proteine poliubiquitinate, che a loro volta inibiscono indirettamente RNF187 bloccando il processo di degradazione che esso facilita. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Ixazomib è un inibitore del proteasoma a piccola molecola. Inibendo il proteasoma, impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate da RNF187, riducendo indirettamente il ruolo di RNF187 nell'omeostasi proteica. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib è un inibitore orale del proteasoma che, inibendo il proteasoma, porta ad un accumulo di proteine che RNF187 normalmente indirizzerebbe per l'ubiquitinazione e la degradazione, inibendo indirettamente la funzione di RNF187. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inibitore | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
Delanzomib è un inibitore del proteasoma che blocca la degradazione delle proteine poliubiquitinate, portando a un'inibizione indiretta di RNF187, impedendo l'attività proteolitica che RNF187 dovrebbe avviare. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
CEP-18770 è un inibitore reversibile del proteasoma che, bloccando la scomposizione proteolitica delle proteine, inibisce indirettamente la capacità di RNF187 di regolare la degradazione delle proteine attraverso l'ubiquitinazione. | ||||||