Gli inibitori chimici del proteasoma possono interrompere la funzione delle proteine che dipendono da questo complesso per il loro ruolo di regolazione del turnover proteico cellulare. Una di queste proteine è la RNF182, che funge da legasi E3 ubiquitina-proteina, etichettando le proteine con l'ubiquitina per segnalarne la degradazione attraverso il proteasoma. Quando vengono introdotti inibitori del proteasoma come MG132, lattacistina ed epossomicina, essi si legano al proteasoma in modo da impedirgli di degradare le proteine ubiquitinate. L'MG132 ottiene questo risultato inibendo reversibilmente il proteasoma, mentre la lattacistina e l'epossomicina formano legami irreversibili con i siti catalitici del proteasoma. Questa inibizione determina l'accumulo di proteine ubiquitinate all'interno della cellula, comprese quelle marcate da RNF182, bloccando di fatto il ruolo della proteina nel processo di degradazione regolamentato.
Altri inibitori, come Velcade e Carfilzomib, colpiscono rispettivamente il 26S e il 20S proteasoma. Velcade, un analogo dipeptidico dell'acido boronico, e Carfilzomib, un tetrapeptide epossichetone, si legano entrambi alle subunità del proteasoma, arrestandone il processo di degradazione. Analogamente, anche Oprozomib, Ixazomib, Marizomib, Delanzomib e MLN2238 (Ixazomib citrato) inibiscono il proteasoma; Oprozomib e Ixazomib si distinguono per la loro capacità di essere somministrati per via orale. Questi inibitori, bloccando la funzione del proteasoma, causano un aumento della presenza di proteine che normalmente verrebbero marcate e degradate da RNF182. Il pirazolantrone agisce a monte influenzando le vie di segnalazione che possono regolare l'attività o l'espressione di RNF182, influenzando così indirettamente la sua funzione. Collettivamente, questi inibitori esercitano un blocco multiforme sulla via di degradazione critica per il ruolo di RNF182 nell'omeostasi cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma in grado di inibire la via di degradazione proteasomica. Inibendo questa via, può portare all'accumulo di proteine ubiquitinate, tra cui potenzialmente RNF182, che è una E3 ubiquitina-proteina ligasi. L'accumulo di proteine ubiquitinate può saturare il proteasoma, portando a una riduzione della degradazione proteasomica dei substrati di RNF182. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un altro inibitore del proteasoma che si lega in modo irreversibile e inibisce il proteasoma 20S. Come l'MG132, inibendo il proteasoma, la lattacistina può impedire la degradazione delle proteine che vengono marcate per la degradazione da RNF182, ostacolando così la capacità di RNF182 di regolare il turnover proteico. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo del proteasoma che si lega covalentemente al sito attivo del proteasoma. Questo legame inibisce la degradazione delle proteine poliubiquitinate, che potrebbero includere quelle ubiquitinate da RNF182. Il conseguente accumulo di proteine poliubiquitinate può inibire indirettamente il ruolo funzionale di RNF182 nella degradazione delle proteine. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Velcade è un analogo dipeptidico dell'acido boronico che inibisce il proteasoma 26S. Inibendo il proteasoma, Velcade può portare all'accumulo di proteine marcate per la degradazione da RNF182, inibendo così il ruolo funzionale della proteina nei percorsi di degradazione proteasomica. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib è un tetrapeptide epossichetone e un inibitore selettivo del proteasoma. Si lega in modo irreversibile ai siti attivi N-terminali contenenti treonina del proteasoma 20S, lo stesso percorso utilizzato da RNF182 per indirizzare le proteine alla degradazione, inibendo di fatto il ruolo funzionale della proteina. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib è un inibitore orale del proteasoma in grado di inibire l'attività chimotripsinica del proteasoma. In questo modo, ostacola la degradazione delle proteine ubiquitinate, ostacolando così indirettamente la funzione di degradazione proteica di RNF182, causando un accumulo di substrati. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Ixazomib è un inibitore del proteasoma a piccola molecola. Inibendo il proteasoma, l'Ixazomib può portare all'accumulo di proteine destinate alla degradazione da parte di RNF182, interferendo così con il ruolo della proteina nel sistema ubiquitina-proteasoma. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inibitore | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
Delanzomib è un inibitore del proteasoma a base di acido boronico che ha come bersaglio il proteasoma 20S. Impedendo l'attività proteasomica, Delanzomib può causare l'accumulo di substrati proteici di RNF182, inibendo così indirettamente l'attività enzimatica di RNF182. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Il pirazolantrone è un inibitore di JNK che può inibire indirettamente RNF182 interferendo con la via di segnalazione JNK, che potrebbe essere coinvolta nella regolazione dell'attività o dell'espressione di RNF182. Bloccando JNK, potrebbe ridurreSembra che ci sia stato un malinteso. Ti prego di fornirmi il contesto o la domanda relativa a queste sostanze e sarò lieto di fornirti una risposta personalizzata. | ||||||