RNF166 Inibitori
I comuni inibitori di RNF166 includono, ma non solo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicina CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 e Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Gli inibitori chimici di RNF166 hanno come bersaglio il proteasoma, un complesso che degrada le proteine ubiquitinate, un processo chiave in cui RNF166 è coinvolto. L'aldeide peptidica MG-132, la lattacistina e l'inibitore selettivo irreversibile epoxomicina funzionano tutti legandosi ai siti catalitici del proteasoma, impedendo così la scomposizione delle proteine marcate per la degradazione. RNF166 funziona come un'ubiquitina-proteina ligasi E3, etichettando le proteine con l'ubiquitina per segnalarne la degradazione da parte del proteasoma. Quando vengono applicati questi inibitori, la capacità del proteasoma di degradare le proteine ubiquitinate viene compromessa, portando a un accumulo di queste proteine all'interno della cellula. Questo accumulo inibisce efficacemente la funzione di RNF166 sovraccaricando l'enzima di substrati, il che può portare a un'inibizione a feedback o all'esaurimento dell'ubiquitina disponibile, bloccando così l'ulteriore attività di RNF166.
Anche altri inibitori del proteasoma, come bortezomib, carfilzomib e ixazomib, mostrano un'inibizione di RNF166 attraverso meccanismi simili. Il bortezomib, un dipeptide dell'acido boronico, e il carfilzomib, una molecola a base di epossichetone, agiscono entrambi bloccando il proteasoma 26S, mentre l'ixazomib si lega preferenzialmente alla subunità beta5 del proteasoma 20S. Oprozomib, delanzomib e marizomib sono altri inibitori del proteasoma che possono inibire indirettamente RNF166 impedendo la degradazione dei suoi bersagli ubiquitinati. Ciò provoca un'inibizione indiretta dell'attività ligasica di RNF166, che non è in grado di elaborare l'eccesso di substrati dovuto all'inibizione dell'attività proteasomica. Il nelfinavir, sebbene inizialmente sviluppato come inibitore della proteasi dell'HIV, ha dimostrato di inibire il proteasoma, determinando così un aumento dei livelli di proteine ubiquitinate e inibendo indirettamente l'RNF166 saturando la proteina con i suoi substrati. Tutti questi inibitori hanno un risultato comune: aumentano i livelli di proteine ubiquitinate all'interno della cellula, il che inibisce indirettamente l'RNF166 influenzando la sua capacità di gestire i substrati.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un peptide aldeide che inibisce i proteasomi, fondamentali per la degradazione delle proteine. L'RNF166 è noto per essere coinvolto nell'attività di ubiquitina-proteina ligasi che contrassegna le proteine per la degradazione. L'inibizione del proteasoma da parte di MG-132 porterebbe all'accumulo di proteine ubiquitinate, inibendo così potenzialmente la funzione di RNF166 per eccesso di substrati. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un inibitore irreversibile del proteasoma che si lega specificamente alla subunità β catalitica del proteasoma. Inibendo il proteasoma, impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate da RNF166, causando un'inibizione della funzione di RNF166 dovuta all'accumulo di substrato. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo e irreversibile del proteasoma. Si lega in modo covalente al sito attivo del proteasoma, determinando un accumulo di proteine mirate da RNF166 per l'ubiquitinazione e la successiva degradazione, inibendo così l'attività funzionale di RNF166. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un dipeptide dell'acido boronico che inibisce il proteasoma 26S. Bloccando l'attività proteasomica, Bortezomib inibisce indirettamente il ruolo di RNF166 nella degradazione delle proteine ubiquitinate, causando un accumulo di queste proteine. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib è un inibitore del proteasoma a base di epossichetoni che si lega in modo irreversibile e inibisce il proteasoma. Questa inibizione interrompe il turnover delle proteine ubiquitinate da RNF166, portando ad un'inibizione indiretta della funzione di RNF166. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib è un inibitore del proteasoma a piccola molecola. Si lega preferenzialmente alla subunità β5 del proteasoma 20S e la inibisce, con conseguente inibizione della capacità di RNF166 di facilitare la degradazione dei suoi bersagli proteici ubiquitinati. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib, un inibitore orale del proteasoma, agisce sul proteasoma per impedire la degradazione delle proteine ubiquitinate. Questo porta a un'inibizione indiretta dell'attività enzimatica di RNF166, impedendo l'eliminazione dei suoi substrati. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib è un inibitore del proteasoma che mira e si lega alla particella centrale 20S del proteasoma. Questa azione può inibire la funzione di RNF166 causando l'accumulo di proteine ubiquitinate, che sono substrati di RNF166. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Il Nelfinavir è noto come inibitore della proteasi dell'HIV, ma inibisce anche il proteasoma. Questa inibizione può portare ad un accumulo di substrati ubiquitinati, inibendo indirettamente l'attività ligasica di RNF166 per competizione con il substrato. | ||||||