Gli inibitori di RING1 hanno come bersaglio la proteina RING1, un componente chiave del complesso repressivo di Polycomb 1 (PRC1), che svolge un ruolo cruciale nella regolazione dell'espressione genica attraverso la modifica della struttura della cromatina. Questi inibitori sono progettati per interferire con la funzione della proteina RING1, che comprende l'ubiquitinazione dell'istone H2A, un processo critico per il mantenimento della repressione trascrizionale di vari geni coinvolti nel differenziamento, nella proliferazione e nello sviluppo cellulare. Inibendo RING1, questi composti possono potenzialmente alterare i modelli di espressione genica, portando alla riattivazione di geni precedentemente silenziati dal complesso PRC1. Il meccanismo d'azione degli inibitori di RING1 prevede l'interazione diretta con il dominio RING della proteina, impedendole di catalizzare il trasferimento di ubiquitina all'istone H2A. Questa azione interrompe la formazione dello stato cromatinico repressivo mantenuto da PRC1, influenzando così la regolazione trascrizionale di geni critici per le decisioni sul destino cellulare, lo sviluppo e il mantenimento della pluripotenza delle cellule staminali. Dato il ruolo centrale di RING1 nel silenziamento genico, i suoi inibitori sono considerati strumenti preziosi per la ricerca sulla regolazione epigenetica e hanno potenziali applicazioni nello studio di malattie associate a una disregolazione dell'espressione genica, come il cancro, dove il silenziamento aberrante di geni soppressori tumorali può contribuire alla progressione della malattia.
Lo sviluppo e l'applicazione degli inibitori di RING1 si basano sulla comprensione dei meccanismi epigenetici che controllano l'espressione genica senza alterare la sequenza del DNA. Modulando l'attività di un regolatore epigenetico chiave, questi inibitori offrono un mezzo per studiare e potenzialmente influenzare i processi cellulari governati dal paesaggio epigenetico. Questo approccio rappresenta un'importante area di interesse nel campo della biologia molecolare e dell'epigenetica, offrendo spunti di riflessione sulla complessa interazione tra architettura della cromatina e regolazione genica.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PRT4165 | 31083-55-3 | sc-507487 | 10 mg | $131.00 | ||
PRT4165 è una piccola molecola inibitrice di RING1 che interrompe l'interazione tra RING1 e le sue proteine substrato, portando all'inibizione della repressione genica mediata da PRC1. Ha mostrato una promettente attività antitumorale negli studi di ricerca. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico può attivare RING1 legandosi ai suoi regolatori a monte e promuovendo l'espressione di RING1. È stato dimostrato che aumenta la repressione genica mediata da RING1. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A può attivare RING1 inibendo le istone deacetilasi e promuovendo l'acetilazione degli istoni, facilitando così il rimodellamento della cromatina e la repressione genica mediata da RING1. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 è un inibitore selettivo dell'istone metiltransferasi EZH2, che è un componente del complesso PRC2 che lavora di concerto con la PRC1. Inibendo EZH2, GSK126 influisce indirettamente sull'attività di RING1B e altera la funzione della PRC1. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La 5-Aza-2'-deossicitidina può attivare RING1 inibendo le DNA metiltransferasi e inducendo la demetilazione del DNA, con conseguente derepressione dei geni bersaglio di RING1. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina può attivare RING1 inibendo la segnalazione di NF-κB, che può promuovere indirettamente l'espressione di RING1 e le sue funzioni di regolazione genica a valle. | ||||||
4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide | 1395084-25-9 | sc-480120 | 5 mg | $300.00 | ||
MS436 è un piccolo inibitore molecolare che mira specificamente all'attività di E3 ubiquitina ligasi di RING1, portando alla stabilizzazione delle sue proteine substrato e all'interruzione della repressione genica mediata da PRC1. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 è un inibitore selettivo di EZH2, che influenza indirettamente l'attività di RING1 interrompendo la cooperazione tra i complessi PRC1 e PRC2. Inibendo EZH2, GSK343 ostacola il reclutamento di RING1 nella cromatina e la successiva repressione genica. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo può attivare RING1 modulando la via di segnalazione PI3K/Akt/mTOR, portando potenzialmente a un aumento dell'espressione e dell'attività di RING1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG può attivare RING1 inibendo la via di segnalazione MAPK/ERK, che può aumentare indirettamente la repressione genica mediata da RING1. | ||||||