Gli attivatori di Rho V sono agenti chimici che mirano e modulano specificamente l'attività delle GTPasi della famiglia Rho, in particolare di Rho V, che è un sottotipo all'interno di questo ampio gruppo di molecole di segnalazione. Le GTPasi della famiglia Rho, in generale, sono una famiglia di proteine G di segnalazione di piccole dimensioni (~21 kDa) e fanno parte della superfamiglia Ras. I membri della famiglia Rho sono noti per essere coinvolti in una varietà di funzioni cellulari, principalmente attraverso la regolazione del citoscheletro di actina. Questa regolazione è fondamentale per processi quali la determinazione della forma cellulare, la migrazione cellulare, la progressione del ciclo cellulare e la formazione delle giunzioni cellulari. Le proteine Rho passano da uno stato attivo legato al GTP a uno stato inattivo legato al GDP, con le proteine attivatrici di GTPasi (GAP) che facilitano l'idrolisi del GTP in GDP, inattivando così la proteina Rho, e i fattori di scambio di guanina nucleotide (GEF) che promuovono lo scambio di GDP con GTP per attivare la proteina Rho. Gli attivatori di Rho V, per definizione, si inseriscono nel ciclo regolatorio di Rho V, facendo pendere la bilancia verso la sua forma attiva.
La specificità degli attivatori di Rho V implica un'azione precisa e raffinata, che modula Rho V senza influenzare in modo ampio altre Rho GTPasi o altre GTPasi cellulari, consentendo così lo studio selettivo delle vie mediate da Rho V. La progettazione di tali attivatori richiederebbe una profonda comprensione della struttura molecolare e dei meccanismi di regolazione di Rho V per garantire un'attivazione mirata. In un contesto cellulare, queste molecole interagirebbero con i GEF, i GAP o direttamente con Rho V, potenzialmente legandosi al dominio della GTPasi e promuovendo lo stato legato al GTP. Oltre al loro ruolo regolatore nel ciclo della GTPasi, questi attivatori potrebbero anche influenzare l'interazione tra Rho V e i suoi effettori a valle, influenzando così le cascate di segnalazione a valle avviate da Rho V attivata. La comprensione degli attivatori di Rho V e della loro precisa modalità d'azione è di notevole interesse per chiarire i processi cellulari fondamentali governati da Rho V e per far progredire la conoscenza dell'intricata rete di segnalazione cellulare.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
---|---|---|---|---|---|---|
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
La calpeptina è un potente inibitore della calpaina, una famiglia di proteasi dipendenti dal calcio. Inibendo la calpaina, la calpeptina può ridurre il clivaggio e l'inattivazione di RhoA, uno stretto omologo di Rho V, potenzialmente migliorando l'attività funzionale di Rho V, mantenendo il suo stato attivo e promuovendo le vie di segnalazione associate a Rho, fondamentali per l'organizzazione del citoscheletro di actina e la motilità cellulare. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore selettivo di ROCK (Rho-associated protein kinase), un effettore a valle delle GTPasi della famiglia Rho, tra cui Rho V. L'inibizione di ROCK porta a una riduzione della formazione di fibre di stress e della contrazione cellulare, che può portare all'attivazione compensatoria di Rho V per ristabilire l'integrità citoscheletrica e l'omeostasi della tensione cellulare. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
L'ML141 è un inibitore selettivo e potente della GTPasi Cdc42, un membro della famiglia Rho. L'inibizione di Cdc42 può portare a una compensazione e all'attivazione di altre Rho GTPasi, tra cui Rho V, per mantenere funzioni cellulari come la migrazione e la polarità che sono regolate dalla famiglia delle Rho GTPasi. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
L'NSC23766 inibisce l'attivazione di Rac1 impedendo la sua interazione con GEF specifici. Questa inibizione selettiva può portare a un aumento compensativo dell'attività di Rho V, in quanto la cellula cerca di bilanciare le attività di diverse Rho GTPasi per regolare il citoscheletro di actina, la forma e la motilità della cellula. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
L'LPA è un fosfolipide bioattivo che agisce attraverso i suoi recettori accoppiati a proteine G (GPCR) per attivare le Rho GTPasi, tra cui Rho V. Il legame dell'LPA con i GPCR stimola la conversione mediata da RhoGEF di Rho V allo stato attivo legato al GTP, potenziando così le vie di segnalazione a valle coinvolte nella riorganizzazione citoscheletrica e nella proliferazione cellulare. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
Le statine, come la lovastatina, sono note per inibire l'HMG-CoA reduttasi, con conseguente riduzione della prenilazione e della localizzazione di membrana delle piccole GTPasi. Tuttavia, questo può portare a una compensazione della regolazione di Rho V non prenilata, migliorando la sua attività funzionale nel citoplasma e potenzialmente portando a una maggiore influenza sulle vie di segnalazione che regolano la forma e la motilità delle cellule. |