Rho 7 Attivatori

I comuni attivatori di Rho 7 includono, ma non solo, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7, H-1152 diidrocloruro CAS 451462-58-1, Fasudil, sale di monoidrocloruro CAS 105628-07-7, GSK 429286 CAS 864082-47-3 e Hydroxyfasudil Hydrochloride CAS 155558-32-0.

Gli attivatori di Rho 7 sono composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale di Rho 7, prevalentemente attraverso la modulazione della via delle proteine chinasi associate a Rho (ROCK). La famiglia delle GTPasi Rho, che comprende membri ben studiati come Rho, Rac e Cdc42, è coinvolta nella regolazione di un'ampia gamma di funzioni cellulari, come la dinamica citoscheletrica, la migrazione cellulare, la progressione del ciclo cellulare e l'espressione genica.

Gli attivatori della famiglia Rho agiscono in genere promuovendo lo stato attivo della proteina legato al GTP. Gli attivatori diretti interagiscono probabilmente con il dominio GTPasico della proteina per facilitare lo spostamento del PIL a favore del legame con il GTP o per inibire l'attività GTPasica intrinseca che porta all'idrolisi del GTP, mantenendo così la proteina in uno stato attivo. Ciò potrebbe avvenire attraverso la stabilizzazione della conformazione legata al GTP o ostacolando l'azione di proteine regolatrici come le proteine attivatrici di GTPasi (GAP), che accelerano l'idrolisi del GTP. Gli attivatori indiretti possono esercitare i loro effetti modulando i livelli di espressione della proteina Rho o dei suoi partner regolatori, come i fattori di scambio di guanina nucleotide (GEF), che promuovono lo scambio di GDP con GTP, o inibendo le GAP. Altri meccanismi indiretti potrebbero coinvolgere l'alterazione delle modifiche post-traslazionali della proteina Rho, che possono influenzare la sua localizzazione di membrana e l'interazione con altre proteine effettrici, o la modifica della composizione lipidica delle membrane cellulari, che può anche influenzare l'attività della proteina Rho.