RHBDL2 Attivatori

Gli attivatori comuni di RHBDL2 includono, ma non solo, la tunicamicina CAS 11089-65-9, la tapsigargina CAS 67526-95-8, il 2-deossi-D-glucosio CAS 154-17-6, la brefeldina A CAS 20350-15-6 e l'acido tauroursodesossicolico, sale sodico CAS 14605-22-2.

Gli attivatori chimici associati a RHBDL2 influenzano prevalentemente l'attività della proteina in modo indiretto, modulando lo stress del reticolo endoplasmatico (ER) e l'Unfolded Protein Response (UPR). La localizzazione di RHBDL2 nell'ER significa che le alterazioni dell'ambiente di questo organello possono avere un impatto conseguente sulla sua attività. Sostanze chimiche come la tunicamicina, la tapsigargina e il ditiotreitolo, tra le altre, sono noti induttori di stress ER. La tunicamicina, ad esempio, provoca uno stress ER inibendo la glicosilazione N-linked, causando così l'accumulo di proteine dispiegate. Questo accumulo può successivamente attivare RHBDL2 quando la cellula cerca di degradare queste proteine mal ripiegate e ripristinare l'omeostasi. Analogamente, la tapsigargina provoca un aumento dei livelli di calcio intracellulare, che può avere un effetto a cascata, portando allo stress ER e all'attivazione di RHBDL2.

Inoltre, sostanze chimiche come la brefeldina A alterano la funzione dell'apparato di Golgi, causando ingorghi proteici che possono indurre stress ER. D'altra parte, sostanze chimiche come l'acido tauroursodesossicolico (TUDCA) e il 4-fenilbutirrato (4-PBA) sono note per ridurre lo stress ER. Tuttavia, la loro interazione con altre sostanze chimiche che inducono stress ER può avere un effetto di regolazione fine sull'attività di RHBDL2.