Gli inibitori di RGS8 come classe chimica non sono definiti da una struttura comune o da una specifica interazione di legame con la proteina RGS8. Comprendono invece una serie di composti che possono avere un impatto sulle vie di segnalazione in cui funziona RGS8. Le proteine RGS, compresa la RGS8, servono come proteine attivatrici di GTPasi (GAP) per le subunità G alfa, spegnendo così le vie di segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). Qualsiasi sostanza chimica in grado di modulare la funzione di queste proteine G, attraverso l'inibizione diretta, l'alterazione della loro espressione o l'interferenza con le loro modifiche post-traslazionali, può avere un'influenza indiretta sull'attività di RGS8.
Le sostanze chimiche elencate hanno come obiettivo principale le chinasi, le fosfatasi o altre proteine coinvolte nelle cascate di segnalazione a valle o a monte delle vie GPCR. Questi composti, pur non interagendo direttamente con RGS8, possono modificare il contesto di segnalazione cellulare, che a sua volta può alterare l'attività di RGS8. Ad esempio, gli inibitori delle chinasi come Y-27632 o PD 98059 possono alterare lo stato di fosforilazione delle proteine all'interno delle vie GPCR, influenzando potenzialmente la capacità di RGS8 di regolare la segnalazione delle proteine G. Allo stesso modo, composti come LY294002 o Wortmannin, che inibiscono la PI3K, possono avere un impatto su una moltitudine di vie di segnalazione che potrebbero modulare indirettamente la funzione di RGS8. È attraverso queste diverse azioni sulla rete di segnalazione cellulare che questi composti possono influenzare la regolazione delle vie GPCR da parte di RGS8.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inibitore selettivo di ROCK (protein chinasi associata a Rho), che è coinvolto nella regolazione delle proteine G. RGS8 modula l'attività delle proteine G; pertanto, l'inibizione di ROCK può attenuare i percorsi di segnalazione mediati da RGS8. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
Interferisce con la trasduzione del segnale Gβγ, che è parte integrante della funzione dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR) e, per estensione, con l'attività di RGS8, poiché agisce su queste vie. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inibitore di MEK, che può influenzare la via ERK a valle della segnalazione di GPCR, modificando potenzialmente l'attività di RGS8 in modo indiretto, alterando le dinamiche di segnalazione della proteina G. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Un potente inibitore della PKC, che è una chinasi in grado di fosforilare varie proteine coinvolte nei percorsi GPCR. L'RGS8, essendo associato alla segnalazione GPCR, può essere influenzato indirettamente da questo composto. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Un inibitore della PKC ad ampio spettro che può modificare le cascate di segnalazione in cui RGS8 partecipa, alterando così la sua funzione in modo indiretto. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inibitore di p38 MAPK, una chinasi coinvolta nei percorsi infiammatori e di risposta allo stress. Questa chinasi può interagire con la segnalazione GPCR, che è modulata da RGS8, quindi potenzialmente può influenzare indirettamente il ruolo di RGS8. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inibitore di PI3K, importante in un'ampia gamma di funzioni cellulari. Poiché le vie PI3K possono entrare in crosstalk con la segnalazione dei GPCR, l'inibizione di PI3K può avere effetti a valle sull'attività di RGS8. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un altro inibitore di PI3K con una modalità d'azione simile a quella di LY294002, che potenzialmente può influenzare RGS8 indirettamente attraverso alterazioni della segnalazione legata ai GPCR. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
È un inibitore di vari fattori di crescita e recettori. Ha effetti complessi sulla segnalazione cellulare e potrebbe influenzare le vie GPCR e quindi modulare indirettamente la funzione di RGS8. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Un inibitore selettivo della PKC, che può avere un ampio impatto sulla segnalazione cellulare, comprese le vie che coinvolgono RGS8. |