RGL3 Inibitori
Gli inibitori RGL3 più comuni includono, ma non solo, la guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) sale di tetralitio CAS 94825-44-2, la brefeldina A CAS 20350-15-6, la lovastatina CAS 75330-75-5, la manumicina A CAS 52665-74-4 e il secinH3 CAS 853625-60-2.
Gli inibitori chimici di RGL3 comprendono una serie di molecole che possono ostacolare la funzione della proteina mirando a diversi aspetti della sua attività e dell'interazione con altre proteine. Il GTPγS, un analogo non idrolizzabile del GTP, può inibire le GTPasi legandosi ai loro siti attivi e impedendo il rilascio di gamma-fosfato. Questa azione ha un impatto diretto su RGL3, che funge da stimolatore della dissociazione del nucleotide guanina per le GTPasi Ral. Impedendo i cambiamenti conformazionali necessari per l'attivazione delle proteine Ral, il GTPγS inibisce efficacemente la capacità di RGL3 di svolgere il suo ruolo di attivazione di queste proteine. La manumicina A, un inibitore della farnesiltransferasi, blocca la farnesilazione di RGL3, fondamentale per la sua interazione con le GTPasi Ral. L'inibizione di questa modificazione post-traslazionale impedisce a RGL3 di associarsi alle Ral GTPasi, soffocando così la sua funzione.
Inoltre, la brefeldina A altera l'apparato di Golgi inibendo il fattore di ADP-ribosilazione, una piccola GTPasi coinvolta nella formazione delle vescicole, che può influenzare indirettamente la funzione di RGL3 a causa del suo ruolo nel traffico di vescicole mediato dalle Ral GTPasi. Analogamente, la lovastatina impedisce la biosintesi degli isoprenoidi inibendo la HMG-CoA reduttasi. Poiché l'isoprenilazione è una modificazione che influenza l'attività di RGL3, l'azione della lovastatina può ridurre indirettamente la capacità della proteina di facilitare l'attivazione della Ral GTPasi. Altri inibitori, come l'esoenzima C3, NSC23766, SecinH3, ML141 e ZCL278, non hanno come bersaglio diretto RGL3, ma possono influire sulla sua funzione indirettamente, modulando l'attività di GTPasi che influenzano o interagiscono con le vie mediate da RGL3. L'esoenzima C3 inattiva le GTPasi Rho, alterando potenzialmente le vie di segnalazione che influenzano la funzione di RGL3 con le GTPasi Ral. NSC23766 interrompe le interazioni con Rac1, SecinH3 inibisce le citoesine e ML141 e ZCL278 inibiscono Cdc42, determinando cambiamenti nelle dinamiche cellulari in cui RGL3 è coinvolto. Infine, CID2950007 ha come bersaglio PIP5K, che pur non influenzando direttamente RGL3, può alterare i livelli di fosfatidilinositolo e potenzialmente modificare le cascate di segnalazione associate a RGL3.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Il GTPγS è un analogo non idrolizzabile del GTP che può inibire le GTPasi impedendo il rilascio di gamma fosfato. RGL3, essendo uno stimolatore della dissociazione del nucleotide di guanina Ral, facilita l'attivazione delle GTPasi Ral. Legandosi ai siti attivi di queste GTPasi, GTPγS può impedire i necessari cambiamenti conformazionali che RGL3 induce nelle proteine Ral, inibendone così la funzione. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A altera la struttura e la funzione dell'apparato del Golgi inibendo il fattore di ADP-ribosilazione (Arf), una piccola GTPasi coinvolta nella formazione delle vescicole. Poiché RGL3 può interagire con le Ral GTPasi, che sono coinvolte nel traffico di vescicole, l'interruzione della funzione del Golgi da parte della brefeldina A può inibire indirettamente RGL3 attraverso la compromissione delle vie di trasporto vescicolare. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatina inibisce la HMG-CoA reduttasi, fondamentale per la biosintesi del colesterolo e degli isoprenoidi. Poiché l'attività di RGL3 è modulata dall'isoprenilazione, l'inibizione della sintesi degli isoprenoidi da parte della lovastatina può inibire indirettamente la capacità di RGL3 di facilitare l'attivazione della Ral GTPase, in quanto queste modifiche post-traslazionali sono essenziali per la sua funzione. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
La manumicina A è un inibitore della farnesiltransferasi che impedisce la farnesilazione delle proteine contenenti il motivo CAAX. RGL3, quando farnesilato, può interagire con le GTPasi Ral. L'inibizione della farnesilazione da parte della Manumicina A inibirebbe quindi l'interazione di RGL3 con le Ral GTPasi, portando a un'inibizione funzionale del ruolo di RGL3 nell'attivazione di queste proteine. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
La SecinH3 è un inibitore delle citoesine, che sono Arf-GEF. Inibendo le citoesine, SecinH3 può influenzare l'attività della GTPasi Arf. Poiché RGL3 interagisce funzionalmente con le Ral GTPasi e le Arf GTPasi possono interagire con le Ral GTPasi, l'inibizione delle Arf GTPasi da parte di SecinH3 potrebbe inibire indirettamente la funzione di RGL3 interrompendo le vie di segnalazione delle Ral GTPasi. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
L'ML141 è un inibitore selettivo della GTPasi Cdc42. Cdc42 è coinvolta nella polimerizzazione dell'actina e nei cambiamenti della morfologia cellulare. Poiché RGL3 è associato alle GTPasi Ral che possono influenzare la dinamica cellulare, l'inibizione di Cdc42 da parte di ML141 può ridurre le azioni cellulari a cui partecipa RGL3, inibendo così indirettamente RGL3. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 è un inibitore della GTPasi Cdc42 che blocca il legame di Cdc42 con le sue proteine effettrici. RGL3, modulando l'attività della GTPasi Ral, può interagire con i percorsi che coinvolgono Cdc42. L'inibizione di Cdc42 da parte di ZCL278 può quindi inibire indirettamente RGL3 alterando le funzioni cellulari associate alle Ral GTPasi, come l'organizzazione citoscheletrica. | ||||||