RFX-B Inibitori
I comuni inibitori della RFX-B includono, a titolo esemplificativo, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, l'ascomicina CAS 104987-12-4, la rapamicina CAS 53123-88-9, il pimecrolimus CAS 137071-32-0 e la rotlerina CAS 82-08-6.
Gli inibitori chimici del fattore regolatore X-B (RFX-B) funzionano principalmente attraverso meccanismi indiretti, poiché RFX-B stesso non è il bersaglio diretto di questi composti. Queste sostanze chimiche interrompono le vie di segnalazione che sono a monte o integrali alle attività di regolazione trascrizionale di RFX-B, in particolare il suo ruolo nel modulare l'espressione dei geni del Complesso maggiore di istocompatibilità di classe II (MHC-II). Composti come ciclosporina A, ascomicina, tacrolimus, pimecrolimus e sotrastaurina agiscono inibendo l'enzima calcineurina. Quando si legano alle rispettive immunofiline (ciclofiline per la ciclosporina A e FKBP12 per le altre), queste molecole compromettono l'attività di de-fosforilazione della calcineurina. Questa inibizione impedisce al fattore nucleare delle cellule T attivate (NFAT) di traslocare nel nucleo e di legarsi alle regioni promotrici dei geni MHC-II, una fase in cui RFX-B è notoriamente coinvolto. Di conseguenza, la capacità di RFX-B di regolare l'espressione di questi geni diminuisce.
Altre sostanze chimiche, come il sirolimus, noto anche come rapamicina, mirano a una via diversa legandosi a FKBP12, ma la loro modalità d'azione principale è l'inibizione del bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR). Bloccando l'attività di mTOR, il sirolimus interferisce con una serie di programmi trascrizionali che possono influenzare indirettamente il ruolo di RFX-B nell'espressione genica. Inoltre, gli inibitori della PKC, Rottlerin e Sotrastaurin, sono in grado di sopprimere l'attivazione di NFAT compromettendo la segnalazione a monte, portando a una simile downregulation dell'espressione genica mediata da RFX-B. Inoltre, composti come la curcumina, il resveratrolo, il PDTC, il Bay 11-7082 e l'MG-132 hanno come bersaglio la via NF-κB. Questi inibitori limitano l'attivazione e la traslocazione nucleare di NF-κB, che a sua volta è essenziale per la piena attivazione di alcuni geni MHC-II che sono sotto la sfera di regolazione di RFX-B. Inibendo NF-κB, questi composti riducono l'espressione dei geni MHC-II, inibendo così la funzionalità di RFX-B in questo contesto. Nel complesso, l'azione collettiva di questi inibitori si traduce in una ridotta capacità funzionale di RFX-B di regolare i suoi geni bersaglio all'interno del sistema immunitario.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A si lega alle ciclofiline, inibendo la calcineurina, che successivamente inibisce il percorso NFAT. La RFX-B è essenziale per l'espressione del gene MHC-II che viene attivato dalla via NFAT in alcune cellule immunitarie. L'inibizione di NFAT porta quindi a una riduzione della funzione di RFX-B in questo contesto. | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
L'ascomicina, un composto correlato all'FK506, si lega all'FKBP12, inibendo la calcineurina in modo simile alla ciclosporina A e inibendo così la via NFAT. Poiché la via NFAT è coinvolta nell'attivazione dei geni MHC-II, questo inibisce il ruolo funzionale di RFX-B nella regolazione dell'espressione di MHC-II. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Sirolimus si lega a FKBP12, ma invece di influenzare la calcineurina, inibisce mTOR. L'inibizione di mTOR può portare a una riduzione dell'espressione dei geni regolati da RFX-B, perché la segnalazione di mTOR influenza i programmi trascrizionali nelle cellule immunitarie, compresi quelli che attivano i geni MHC-II. | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | $140.00 | 2 | |
Il Pimecrolimus, simile al Tacrolimus e all'Ascomicina, si lega a FKBP12 e inibisce il percorso calcineurina-NFAT. Questa inibizione riduce l'espressione dei geni MHC-II e quindi inibisce funzionalmente il ruolo regolatore di RFX-B associato a questi geni. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
La Rottlerina è nota per inibire la PKC delta. Poiché la PKC delta può influenzare l'attivazione di NFAT, che è coinvolto nell'espressione dei geni MHC-II, l'inibizione della PKC delta da parte della Rottlerina può portare indirettamente a una riduzione della funzione di RFX-B nella regolazione dei geni MHC-II. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
La sotrastaurina inibisce diverse isoforme di PKC, che sono a monte del percorso NFAT. Inibendo la PKC e successivamente NFAT, inibirebbe l'attività funzionale di RFX-B legata alla regolazione del gene MHC-II. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
È stato riferito che la curcumina inibisce l'attivazione di NF-κB, che è necessaria per l'espressione di molteplici geni, compresi i geni MHC-II regolati da RFX-B. Inibendo NF-κB, la Curcumina inibisce indirettamente il ruolo funzionale di RFX-B. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo può inibire l'attivazione di NF-κB. Dato che NF-κB è coinvolto nell'attivazione trascrizionale di vari geni immuno-correlati, compresi quelli controllati da RFX-B, la sua inibizione da parte del resveratrolo può inibire indirettamente la funzione di RFX-B. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
PDTC è un inibitore di NF-κB. Inibendo NF-κB, PDTC inibisce indirettamente la funzione di RFX-B riducendo l'espressione dei geni MHC-II che RFX-B è noto regolare. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Bay 11-7082 è un inibitore della fosforilazione di IκBα, che porta all'inibizione dell'attivazione di NF-κB. Ciò inibirebbe indirettamente la funzione di RFX-B riducendo l'attività dei geni MHC-II. | ||||||