RFWD3 Inibitori
I comuni inibitori di RFWD3 includono, a titolo esemplificativo, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Cisplatino CAS 15663-27-1, (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, ML323 e MLN7243 CAS 1450833-55-2.
Gli inibitori di RFWD3 rappresentano una classe di piccole molecole e composti progettati per indirizzare e modulare l'attività della proteina RFWD3, nota anche come RNF201 o Regolatore del ciclo cellulare (RCC1) e proteina 3 contenente il dominio BTB (POZ). RFWD3 è un componente cruciale del macchinario cellulare coinvolto nell'ubiquitinazione, un processo di modificazione post-traduzionale che regola la degradazione di proteine specifiche. Questi inibitori funzionano principalmente interferendo con l'attività di E3 ligasi di RFWD3, perturbando così la sua capacità di indirizzare substrati specifici per l'ubiquitinazione e la successiva degradazione proteasomica. La comprensione dei meccanismi di inibizione di RFWD3 è fondamentale per decifrare il suo ruolo nei processi cellulari e le sue implicazioni in vari contesti biologici.
Un meccanismo comune impiegato dagli inibitori di RFWD3 è l'interruzione della via di NEDDilazione. RFWD3, come altre Cullin-RING E3 ligasi (CRL), si basa sulla modifica NEDD8 per attivare e formare complessi funzionali. Inibitori come MLN4924 (Pevonedistat) e MLN7243 (TAK-243) bloccano specificamente la NEDDilazione, impedendo così a RFWD3 di assemblarsi in complessi ligasici attivi. Di conseguenza, i substrati di RFWD3 che di solito sono destinati all'ubiquitinazione e alla degradazione vengono stabilizzati, portando a risposte cellulari alterate. Inoltre, alcuni inibitori, come ML323 e NSC697923, colpiscono direttamente l'attività di E3 ligasi di RFWD3, compromettendo la sua capacità di trasferire le società di ubiquitina sui substrati. Queste molecole si legano a RFWD3 e ne interrompono la funzione catalitica, ostacolando così l'ubiquitinazione di proteine cellulari critiche. Questi inibitori di RFWD3 sono strumenti preziosi per i ricercatori che studiano le intricate reti di regolazione della degradazione proteica e aprono strade per indagare i ruoli specifici di RFWD3 nei processi cellulari e negli stati patologici.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce RFWD3 bloccando la NEDDilazione, interrompendo il complesso cullina-RING E3 ligasi (CRL) e portando successivamente alla degradazione di RFWD3 e delle sue proteine bersaglio. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Il cisplatino forma addotti al DNA, causando danni al DNA, che innescano l'attivazione di RFWD3 per ubiquitinare e degradare varie proteine di riparazione del DNA, inibendo così indirettamente la funzione di RFWD3. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3a interrompe l'interazione p53-MDM2, portando alla stabilizzazione di p53. RFWD3 riconosce e degrada p53, quindi l'inibizione di MDM2 inibisce indirettamente la degradazione di p53 mediata da RFWD3. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
MLN7243 è un inibitore specifico della NEDDilazione, che inibisce indirettamente RFWD3 interrompendo le sue funzioni dipendenti dalla NEDDilazione. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine mirate da RFWD3, inibendo così indirettamente la degradazione proteica mediata da RFWD3. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
NSC697923 è un inibitore dell'interazione RFWD3-ubiquitina, che inibisce il trasferimento di ubiquitina alle proteine bersaglio e quindi l'attività di RFWD3. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI2536 è un inibitore di PLK1 che inibisce indirettamente RFWD3 bloccando la fosforilazione mediata da PLK1, necessaria per l'attivazione di RFWD3. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
ATRi blocca la chinasi ATR, che a sua volta blocca l'attivazione di RFWD3 dipendente da ATR, con conseguente compromissione della degradazione mediata da RFWD3 delle proteine associate allo stress replicativo. | ||||||
(+)-Nutlin-3 | 675576-97-3 | sc-222085 sc-222085A | 500 µg 1 mg | $92.00 $120.00 | ||
Nutlin-3b, simile a Nutlin-3a, interrompe l'interazione p53-MDM2, inibendo indirettamente RFWD3 attraverso la stabilizzazione di p53 e la riduzione della sua degradazione. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inibitore | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
LDN-57444 inibisce la neddilazione delle culline, interrompendo il complesso CRL e inibendo indirettamente RFWD3 bloccandone il reclutamento nel complesso. | ||||||