Relaxin Receptor 3 Attivatori
I comuni attivatori del recettore 3 della tossina includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, l'IBMX CAS 28822-58-4, la L-arginina CAS 74-79-3 e lo Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Gli attivatori del recettore 3 della tossina rappresentano uno spettro di composti chimici progettati per aumentare indirettamente l'attività funzionale del recettore 3 della tossina attraverso distinte vie di trasduzione del segnale. La forskolina, ad esempio, catalizza un aumento del cAMP intracellulare attivando direttamente l'adenilato ciclasi, che a sua volta attiva la protein chinasi A (PKA). L'attivazione della PKA è fondamentale per fosforilare i bersagli all'interno delle vie di segnalazione in cui opera il recettore 3 della tossina, potenziando così l'attività del recettore. Analogamente, l'8-bromo-cAMP, un analogo stabile del cAMP, e l'IBMX, un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, sostengono entrambi livelli elevati di cAMP per perpetuare l'attivazione della PKA. La L-Arginina, attraverso la sua conversione in ossido nitrico e la successiva attivazione della guanilato ciclasi, modula i livelli di cGMP, che può influenzare le vie del cAMP e quindi potenziare la segnalazione del recettore 3 della rilessina. Gli inibitori della PDE5, come il Sildenafil, lo Zaprinast, il Vardenafil e il Tadalafil, inibendo la degradazione del cGMP, potenziano indirettamente le vie mediate dal cAMP, sottolineando il loro ruolo nell'aumentare l'attività del recettore 3 della tossina.
Continuando su questo tema, Rolipram e Anagrelide, inibitori specifici della PDE4 e della PDE3, rispettivamente, impediscono la degradazione del cAMP, rafforzando l'attività della PKA e promuovendo le vie di segnalazione associate al recettore 3 della tossina. Il donatore di ossido nitrico Linsidomina amplifica i livelli di cGMP, che può di nuovo sinergizzare con la segnalazione del cAMP per attivare il recettore 3 della rilessina. Inoltre, BAY 60-7550, un inibitore della PDE2, aumenta sia i livelli di cAMP che di cGMP, fornendo potenzialmente una doppia amplificazione dei meccanismi di segnalazione del recettore 3 della tossina. Questi attivatori, attraverso le loro azioni biochimiche mirate, assicurano il potenziamento del coinvolgimento del recettore 3 della tossina in vari processi cellulari, ottenuto grazie all'amplificazione delle vie di segnalazione del cAMP e del cGMP piuttosto che alla modulazione diretta del recettore stesso.
VEDI ANCHE...
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, con conseguente aumento della produzione di AMP ciclico (cAMP), che a sua volta attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila varie proteine all'interno delle cellule, potenziando così l'attività del recettore 3 della tossina e promuovendo le vie di segnalazione a valle del cAMP a cui il recettore 3 della tossina è associato. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
L'8-bromo-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che resiste alla degradazione enzimatica e serve quindi come potente attivatore delle vie cAMP-dipendenti. Imitando il cAMP, attiva la PKA, che può portare alla fosforilazione e all'attivazione delle proteine coinvolte nella cascata di segnalazione del recettore 3 della tossina. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX, o 3-isobutil-1-metilxantina, è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi (PDE) che porta a un aumento dei livelli di cAMP all'interno della cellula impedendone la degradazione. Questo aumento dei livelli di cAMP attiva la PKA, che probabilmente potenzia le vie di segnalazione che coinvolgono il recettore 3 della relaxina. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-Arginina è un substrato per l'ossido nitrico sintasi, che produce ossido nitrico (NO), una molecola in grado di attivare la guanilato ciclasi, aumentando i livelli di GMP ciclico (cGMP). Il cGMP può modulare i livelli di cAMP e quindi influenzare indirettamente le vie di segnalazione a cui partecipa il recettore 3 della tossina, potenzialmente potenziandone l'attività. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast è un altro inibitore della PDE5 che aumenta i livelli di cGMP, il che potrebbe indirettamente portare ad un potenziamento della segnalazione attraverso i percorsi associati al Recettore 3 della Relaxina, a causa del cross-talk tra la segnalazione del cGMP e del cAMP. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram è un inibitore selettivo della PDE4, un enzima che degrada il cAMP. Impedendo la degradazione del cAMP, il rolipram può potenziare l'attività della PKA e quindi potenzialmente aumentare l'attività funzionale del Recettore 3 della Relaxina attraverso percorsi cAMP-dipendenti. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrelide è un inibitore della fosfodiesterasi 3, che porta ad un aumento dei livelli di cAMP e alla successiva attivazione della PKA. Attraverso questo meccanismo, l'anagrelide potrebbe potenziare l'attività del recettore della tossina 3, promuovendo le vie di segnalazione regolate dal cAMP. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Il vardenafil, un altro inibitore della PDE5, aumenta i livelli di cGMP nella cellula, che può potenziare la via di segnalazione del cAMP. Questo, a sua volta, può aumentare l'attività funzionale del Recettore della Rilassina 3 attraverso meccanismi che coinvolgono il cAMP come secondo messaggero. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Il tadalafil è un inibitore della PDE5 a lunga durata d'azione che aumenta i livelli di cGMP, potenzialmente aumentando l'attività dei percorsi cAMP-dipendenti. Questo potrebbe portare a un potenziamento indiretto dell'attività del recettore 3 della rilessina attraverso un aumento della segnalazione PKA. | ||||||