La fase iniziale dello sviluppo di inibitori di RBMY1F consisterebbe nell'accertare il rapporto struttura-funzione della proteina, in particolare il modo in cui interagisce con l'RNA. Ciò potrebbe comportare una serie di metodi di biologia strutturale, come la cristallografia a raggi X, la crio-EM o la spettroscopia NMR. Queste tecniche produrrebbero immagini ad alta risoluzione di RBMY1F, evidenziando potenziali tasche farmacologiche o siti allosterici che potrebbero essere presi di mira da piccole molecole. Con i dati strutturali in mano, la ricerca di inibitori potrebbe iniziare con uno screening high-throughput di librerie di composti per trovare molecole in grado di legarsi alla proteina con elevata affinità. Metodi in silico complementari, tra cui la modellazione molecolare e lo screening virtuale dei ligandi, fornirebbero ulteriori approfondimenti sulle dinamiche di interazione tra RBMY1F e i potenziali inibitori, facilitando la prioritizzazione dei composti guida per ulteriori test.
Una volta identificati i composti inibitori iniziali, l'attenzione si sposterebbe sull'ottimizzazione delle loro proprietà chimiche per massimizzare la loro interazione con RBMY1F. I chimici medicinali intraprenderanno un processo iterativo di perfezionamento dei composti, utilizzando l'analisi della relazione struttura-attività (SAR) per guidare la sintesi di analoghi più potenti e selettivi. Ogni iterazione prevede la sintesi di derivati, la verifica della loro capacità di legare RBMY1F e la valutazione della loro specificità per garantire un'interazione minima con altre proteine. L'esame dettagliato del modo in cui questi composti interagiscono con RBMY1F sarebbe fondamentale e potrebbe comportare studi di co-cristallizzazione o altri saggi biofisici per comprendere l'esatta natura dell'inibizione. Attraverso questo approccio metodico, si potrebbe sviluppare una serie di composti che modulino efficacemente la funzione di RBMY1F mirando con precisione alla sua attività di legame con l'RNA. Ciò comporterebbe un equilibrio di attributi molecolari, come affinità, specificità e permeabilità cellulare, per garantire che gli inibitori siano adeguatamente ottimizzati per il loro scopo.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
Inibisce la DNA topoisomerasi I, provocando danni al DNA e potenzialmente influenzando la trascrizione genica. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Ha come bersaglio la DNA topoisomerasi II, causando rotture del filamento di DNA e potenzialmente interrompendo i processi di trascrizione. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
Si intercala nel DNA e inibisce la topoisomerasi II, influenzando la replicazione e la trascrizione del DNA. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Inibisce le chinasi ciclina-dipendenti (CDK), essenziali per la progressione del ciclo cellulare e in grado di influenzare la trascrizione. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Si lega al DNA e inibisce la RNA polimerasi, riducendo ampiamente la sintesi di mRNA. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Inibisce l'allungamento della trascrizione dipendente dalla RNA polimerasi II. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Inibisce specificamente la RNA polimerasi II, fondamentale per la sintesi dell'mRNA. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Si lega alle regioni del DNA ricche di G-C, impedendo il legame con i fattori di trascrizione e influenzando l'espressione genica. | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
Inibisce le DNA polimerasi α e δ, determinando un blocco della fase di sintesi del DNA del ciclo cellulare e influenzando l'espressione genica complessiva. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
Si lega al DNA e interferisce con la funzione della topoisomerasi II, tra gli altri effetti, portando a un'alterazione dell'espressione genica. | ||||||