La classe chimica descritta come inibitori di Rae-1β/γ (Xc-12) comprende una serie di composti che interferiscono con le vie di segnalazione cellulare, influenzando in ultima analisi l'espressione o la funzione della proteina Rae-1β/γ. Queste sostanze chimiche non sono inibitori nel senso classico del legame diretto con il sito attivo di una proteina bersaglio. Al contrario, agiscono a monte, modulando l'intricata rete di segnali intracellulari che regolano la risposta cellulare allo stress, che può portare all'upregolazione di Rae-1β/γ. Intervenendo in queste vie, come JNK, MEK/ERK, PI3K, NF-κB, p38 MAPK e JAK/STAT, questi composti possono alterare il paesaggio cellulare, riducendo potenzialmente la presenza o l'attività di Rae-1β/γ sulla superficie cellulare.
Nella gamma di composti identificati, vediamo una varietà di inibitori specifici che possono interrompere l'attività delle chinasi, impedire la traslocazione dei fattori di trascrizione o smorzare in altro modo i meccanismi di risposta allo stress della cellula. Per esempio, JNK Inhibitor IX e SP600125 sono specifici per la via di segnalazione JNK, una via nota per il suo ruolo nel promuovere le risposte infiammatorie e l'apoptosi in condizioni di stress. Inibendo JNK, questi composti possono alterare gli effetti a valle, compresa l'espressione di proteine indotte dallo stress come Rae-1β/γ. Analogamente, PD 98059 e U0126 sono entrambi inibitori di MEK, che determinano una riduzione della segnalazione della via ERK. La via ERK è un canale fondamentale per la trasmissione di segnali di crescita e sopravvivenza e la sua attenuazione può influenzare la risposta cellulare allo stress. Su un altro fronte, LY294002 e Wortmannin hanno come bersaglio la via PI3K, fondamentale per la crescita e la sopravvivenza cellulare, con implicazioni per l'espressione cellulare di marcatori di stress. Gli inibitori di NF-κB, come SN50 e BAY 11-7082, possono sopprimere la capacità di questo fattore di trascrizione di promuovere la trascrizione di geni immuno-correlati, compresi quelli che codificano per Rae-1β/γ.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibisce MEK, che è a monte di ERK; la via ERK può influenzare l'espressione dei ligandi NKG2D, riducendo potenzialmente l'espressione di Rae-1β/γ. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inibisce la PI3K, influenzando varie funzioni cellulari tra cui il riconoscimento immunitario; potrebbe portare a una diminuzione dell'espressione di Rae-1β/γ. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Inibisce JNK, riducendo potenzialmente l'espressione di Rae-1β/γ in risposta allo stress cellulare. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Inibisce la PI3K, diminuendo potenzialmente la segnalazione che influenza l'espressione di molecole indotte dallo stress come Rae-1β/γ. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Inibisce l'NF-κB, con possibile riduzione dell'espressione di ligandi immunitari come Rae-1β/γ. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inibisce la p38 MAPK, influenzando potenzialmente l'espressione di Rae-1β/γ indotta dallo stress. | ||||||
BMS-345541 | 445430-58-0 | sc-221741 | 1 mg | $306.00 | 1 | |
Inibitore selettivo di IKK, influisce sull'attivazione di NF-κB, riducendo potenzialmente i livelli di Rae-1β/γ. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Inibisce la JAK, che può essere coinvolta nelle vie di segnalazione che regolano l'espressione dei ligandi indotti dallo stress, tra cui Rae-1β/γ. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
Inibisce mTOR, parte della via PI3K/AKT/mTOR, che può influire sull'espressione e sulla funzione di proteine coinvolte nella sorveglianza immunitaria come Rae-1β/γ. | ||||||