Gli inibitori chimici di Rad23 hanno come bersaglio la sua associazione con il proteasoma e la via ubiquitina-proteasoma, dove svolge un ruolo nel trasporto delle proteine poliubiquitinate per la degradazione. MG-132, Lactacystin, Velcade (Bortezomib), Carfilzomib, Epoxomicin, MLN9708 (Ixazomib), Oprozomib, Marizomib, Delanzomib, PI-1840, Salinosporamide A (NPI-0052) e ONX 0914 (PR-957) sono tutti inibitori del proteasoma che agiscono aumentando i livelli di proteine ubiquitinate. Questo accumulo può saturare i domini di Rad23 che legano l'ubiquitina, inibendo la sua funzione. Ad esempio, MG-132 e Lactacystin inibiscono direttamente l'attività proteolitica del proteasoma, determinando un aumento delle proteine poliubiquitinate legate a Rad23 e inibendo così il ruolo di Rad23 nel turnover proteico. Analogamente, Velcade forma un complesso reversibile con il proteasoma, aumentando la quantità di proteine ubiquitinate, che a sua volta inibisce Rad23 sovrastando la sua capacità di legame.
Carfilzomib ed Epoxomicina inibiscono in modo irreversibile il proteasoma, determinando un accumulo di proteine poliubiquitinate, che ostacola la funzione di Rad23 nel trasportare queste proteine verso la degradazione. MLN9708, una volta attivato a MLN2238, e Oprozomib si legano al proteasoma e lo inibiscono, aumentando il carico di proteine ubiquitinate e di conseguenza inibendo il ruolo di Rad23. Marizomib e Delanzomib, attraverso le loro azioni inibitorie del proteasoma, impediscono la normale funzione di Rad23 nella degradazione dei substrati proteici ubiquitinati. PI-1840, inibendo il proteasoma, porta a un accumulo di proteine ubiquitinate, che satura i domini associati all'ubiquitina di Rad23 e inibisce la sua funzione nel processo di degradazione. La salinosporamide A, attraverso l'inibizione del proteasoma, impedisce a Rad23 di facilitare la degradazione delle proteine ubiquitinate, determinandone l'inibizione funzionale. Infine, ONX 0914 inibisce selettivamente la subunità LMP7 dell'immunoproteasoma, che potrebbe portare a un accumulo di proteine ubiquitinate, inibendo così il ruolo di Rad23 nell'elaborazione dell'antigene e nelle risposte immunitarie. Ciascuna di queste sostanze chimiche, inibendo il proteasoma, inibisce indirettamente la capacità di Rad23 di svolgere il suo ruolo nella degradazione delle proteine.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 inibisce il proteasoma, che è fondamentale per la degradazione delle proteine poliubiquitinate legate a Rad23, portando all'accumulo di Rad23 e dei suoi substrati legati, inibendo efficacemente il ruolo di Rad23 nel turnover proteico. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina inibisce specificamente la funzione proteolitica del proteasoma, in modo simile a MG-132, impedendo la degradazione di Rad23 e delle proteine poliubiquitinate associate, inibendo così la normale funzione di Rad23 nella degradazione proteasomica. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Velcade è un inibitore del proteasoma che porterebbe ad un aumento delle proteine ubiquitinate, che a loro volta saturano i domini di legame dell'ubiquitina di Rad23, inibendo il suo ruolo nella riparazione del DNA e nella degradazione mediata dal proteasoma. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib si lega in modo irreversibile al proteasoma e lo inibisce, causando un accumulo di proteine poliubiquitinate e inibendo la funzione di Rad23 nel trasportare tali proteine verso la degradazione. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo del proteasoma che impedirebbe la degradazione delle proteine legate a Rad23, inibendo così la funzione di Rad23 nella degradazione delle proteine proteasomiche. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
MLN9708 è un inibitore del proteasoma che, dopo l'idrolisi nella sua forma attiva MLN2238, si lega e inibisce il proteasoma, determinando un accumulo di proteine ubiquitinate legate a Rad23 e l'inibizione del ruolo di Rad23 nella degradazione proteasomica. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib, un inibitore del proteasoma, inibirebbe la degradazione delle proteine ubiquitinate, inibendo così la funzione di Rad23 nelle vie di degradazione delle proteine proteasomiche. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Il delanzomib è un inibitore del proteasoma che impedirebbe il turnover proteolitico delle proteine poliubiquitinate, inibendo indirettamente la funzione di Rad23 di indirizzare queste proteine alla degradazione. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX 0914 inibisce la subunità LMP7 dell'immunoproteasoma, il che potrebbe determinare un accumulo di proteine ubiquitinate e quindi inibire il ruolo di Rad23 nell'elaborazione dell'antigene per le risposte immunitarie. |