PXR Attivatori
Gli attivatori PXR più comuni includono, ma non solo, la Rifampicina CAS 13292-46-1, l'Iperforina CAS 11079-53-1, la 5,5-difenilidantoina CAS 57-41-0, la Carbamazepina CAS 298-46-4 e il 5-Pregnen-3β-olo-20-one-16α-carbonitrile CAS 1434-54-4.
Gli attivatori di PXR sono composti che stimolano l'attività o migliorano l'espressione del recettore pregnano X (PXR). Il PXR, noto anche come NR1I2 (recettore nucleare della sottofamiglia 1, gruppo I, membro 2), è un recettore nucleare che funziona come fattore di trascrizione attivato dal ligando. È espresso principalmente nel fegato e nell'intestino e il suo ruolo principale è quello di percepire la presenza di sostanze tossiche estranee e di sostenere il processo di disintossicazione dell'organismo regolando i geni coinvolti nel metabolismo e nel trasporto dei farmaci.
Il dominio di legame al ligando del PXR ha una struttura notevolmente flessibile, che gli consente di legarsi a un'ampia varietà di molecole endogene ed esogene, tra cui farmaci da prescrizione, integratori alimentari e contaminanti ambientali. Al momento del legame con il ligando, il PXR subisce un cambiamento conformazionale che porta alla sua attivazione. Il PXR attivato forma un eterodimero con il recettore X retinoide (RXR) e si lega a specifiche sequenze di DNA, denominate elementi di risposta del PXR, per modulare la trascrizione di geni bersaglio. Questi geni bersaglio sono spesso coinvolti nel metabolismo e nel trasporto dei farmaci. Gli attivatori del PXR, legandosi al recettore, possono potenziare questi effetti regolatori, influenzando la capacità dell'organismo di metabolizzare ed espellere composti estranei. Lo studio degli attivatori del PXR consente di comprendere i meccanismi di adattamento dell'organismo per rispondere all'esposizione agli xenobiotici. Questa comprensione sottolinea la notevole capacità dell'organismo di riconoscere, elaborare ed eliminare una miriade di composti diversi, garantendo l'omeostasi e la protezione dalle minacce tossiche.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hyperforin dicyclohexylammonium salt | 238074-03-8 | sc-202178 sc-202178A | 500 µg 1 mg | $137.00 $180.00 | 1 | |
Il sale di iperforina dicicloesilammonio agisce come un potente modulatore del recettore del pregnano X (PXR), mostrando dinamiche di legame uniche che promuovono la dimerizzazione del recettore. Le sue distintive regioni idrofobiche potenziano le interazioni molecolari, portando a conformazioni alterate del recettore. Gli effetti sterici specifici del composto influenzano la velocità di legame e dissociazione del ligando, influenzando così le vie di segnalazione a valle e l'espressione genica legata ai processi metabolici. | ||||||
2,2-Bis(4-hydroxyphenyl)butane | 77-40-7 | sc-352249 sc-352249A | 5 g 25 g | $145.00 $351.00 | 3 | |
Il 2,2-Bis(4-idrossifenil)butano funziona come modulatore selettivo del recettore del pregnano X (PXR), caratterizzato dalla capacità di stabilizzare i complessi recettore-ligando attraverso il legame a idrogeno e le interazioni idrofobiche. Questo composto presenta una flessibilità conformazionale unica, che gli consente di adattarsi a vari siti di legame sul recettore. Il suo profilo cinetico rivela un tasso di attivazione distinto, che influenza la regolazione trascrizionale dei geni coinvolti nel metabolismo e nell'omeostasi degli xenobiotici. | ||||||
Tris(2-butoxyethyl) phosphate | 78-51-3 | sc-237373 | 100 g | $51.00 | 10 | |
Il tris(2-butossietil) fosfato agisce come un potente modulatore del recettore del pregnano X (PXR), mostrando la sua capacità di impegnarsi in specifiche interazioni elettrostatiche che migliorano l'attivazione del recettore. La sua esclusiva struttura ramificata favorisce la solubilità e facilita la rapida diffusione attraverso le membrane cellulari. La configurazione sterica distinta del composto consente di legarsi efficacemente al PXR, influenzando le vie di segnalazione a valle relative ai processi di disintossicazione e al metabolismo dei lipidi. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW 9662 è un antagonista selettivo del recettore gamma del perossisoma proliferatore attivato (PPARγ), con caratteristiche di legame uniche che interrompono la dimerizzazione del recettore. Le sue regioni idrofobiche aumentano l'affinità per i bilayer lipidici, favorendo l'assorbimento cellulare. I cambiamenti conformazionali specifici del composto al momento del legame alterano l'attività trascrizionale del recettore, influenzando l'espressione genica legata alla regolazione del metabolismo. Inoltre, il profilo cinetico di GW 9662 suggerisce un'interazione reversibile, che consente una modulazione sfumata dell'attività di PPARγ. | ||||||
5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile | 1434-54-4 | sc-227010 | 50 mg | $68.00 | 3 | |
Potente agonista PXR specifico per il roditore. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Antimicotico che in alcuni studi ha dimostrato di attivare il PXR. | ||||||
Citral | 5392-40-5 | sc-252620 | 1 kg | $212.00 | ||
È stato dimostrato che attiva il PXR e induce i suoi geni bersaglio. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
È noto che influenza l'attività di PXR, portando potenzialmente ad alterazioni dell'espressione di PXR. | ||||||