Hyperforin dicyclohexylammonium salt (CAS 238074-03-8)

L'iperforina sale dicicloesilammonico è la preparazione a base di sale dicicloesilammonico del prodotto naturale iperforina isolato dall'Hypericum perforatum. L'iperforina inibisce l'assorbimento dei neurotrasmettitori monoaminici serotonina, dopamina, noradrenalina e GABA. Il meccanismo specifico dell'inibizione dell'assorbimento della serotonina è correlato all'innalzamento dei livelli intracellulari di Na+ indotto dall'iperforina. Le correnti indotte da AMPA sono state inibite in modo competitivo e incompleto dall'iperforina, mentre la conduttanza ionica attivata dai recettori NMDA è stata inibita in modo completo e non competitivo. L'iperforina presenta effetti neuroprotettivi, dimostrando l'induzione del disassemblaggio degli aggregati di amiloide-beta, il miglioramento della memoria spaziale e la diminuzione dell'astrogliosi e dell'attivazione della microglia. L'azione dell'ossido nitrico sintasi inducibile (iNOS) è stata modulata dall'iperforina, dimostrando una riduzione della produzione di NO attraverso la soppressione dell'iNOS a livello di mRNA e di proteina, che è ulteriormente correlata alla neuroprotezione generata da questo composto. L'iperforina dimostra un'attivazione selettiva del canale 6 del potenziale recettore transiente. L'attivazione del PXR (recettore del pregnano X) da parte dell'iperforina produce l'induzione dell'espressione della citocromo p450 3A4 monoossigenasi, promuovendo l'attività del metabolismo ossidativo di questo enzima. L'iperforina sale di dicicloesilammonio è un attivatore di TRPC6.