PSGR Inibitori

I comuni inibitori della PSGR includono, a titolo esemplificativo e non esaustivo, la flutamide CAS 13311-84-7, la bicalutamide CAS 90357-06-5, l'MDV3100 CAS 915087-33-1, il ketoconazolo CAS 65277-42-1 e la finasteride CAS 98319-26-7.

Gli inibitori del PSGR si riferiscono a un gruppo di composti in grado di influenzare indirettamente l'attività del PSGR attraverso la modulazione delle sue vie di segnalazione. La funzione del PSGR è strettamente correlata all'attività androgenica a causa del suo profilo di espressione nel tessuto prostatico. Gli antagonisti del recettore degli androgeni, come la flutamide, la bicalutamide, l'enzalutamide e l'apalutamide, agiscono bloccando gli effetti degli androgeni, il che può portare a una diminuzione dell'attività del PSGR. Questo perché l'espressione e la funzione del PSGR sono potenzialmente regolate dagli androgeni.

Allo stesso modo, composti come il ketoconazolo, l'abiraterone acetato e l'MDV3100 riducono i livelli di androgeni o ne bloccano la sintesi, influenzando così indirettamente il PSGR. Questi composti, pur non essendo specifici per il PSGR, possono alterare l'ambiente ormonale e quindi influenzare l'espressione o l'attività del recettore. La finasteride e la dutasteride, che inibiscono la 5α-reduttasi, impediscono la conversione del testosterone nel più potente diidrotestosterone (DHT). Questa riduzione dei livelli di DHT può determinare una diminuzione dell'attività del PSGR. Lo spironolattone e la nilutamide, con le loro proprietà antiandrogene, contribuiscono allo stesso effetto bloccando le azioni androgeniche. L'ODM-201, come antagonista non steroideo del recettore degli androgeni, ha un impatto simile sul PSGR attraverso la modulazione dell'attività del recettore. Ciascuna di queste sostanze chimiche, agendo sulla segnalazione dei recettori androgeni o sulla sintesi degli androgeni, influenza indirettamente l'ambiente cellulare in cui opera il PSGR, portando a una diminuzione della sua attività.