PSG5 Attivatori

Gli attivatori PSG5 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, la (-)-epigallocatechina gallato CAS 989-51-5 e la PMA CAS 16561-29-8.

Gli attivatori della glicoproteina 5 specifica della gravidanza (PSG5) comprendono una selezione di composti chimici che facilitano indirettamente l'attività funzionale della PSG5 attraverso vie di segnalazione discrete. Ad esempio, la forskolina, l'isoproterenolo, il sildenafil, lo zaprinast, il Rolipram e l'IBMX funzionano tutti elevando i livelli intracellulari di cAMP, che a loro volta attivano la protein chinasi A (PKA) o altre vie cAMP-dipendenti. Dato che si presume che l'attività funzionale di PSG5 sia modulata dalla segnalazione mediata da cAMP, questi composti aumenterebbero l'attività di PSG5 promuovendo le vie che portano alla sua attivazione. Questa attivazione potrebbe avvenire attraverso la fosforilazione diretta da parte della PKA o attraverso la modulazione dell'attività di proteine che interagiscono con PSG5 in modo cAMP-dipendente. Allo stesso modo, composti come l'epigallocatechina gallato (EGCG) e il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) agiscono inibendo le chinasi o attivando la proteina chinasi C (PKC), rispettivamente, spostando così l'equilibrio di segnalazione cellulare verso vie che potrebbero potenziare l'attività di PSG5, supponendo che PSG5 sia influenzato da queste chinasi o dai loro bersagli a valle.

Ionofori come la ionomicina e l'A23187 (calcimicina), aumentando i livelli di calcio intracellulare, potrebbero potenzialmente attivare le chinasi calcio-dipendenti che successivamente potenziano l'attività di PSG5, se questa è regolata dalla segnalazione del calcio. L'analogo del cAMP, il dibutirril-cAMP (db-cAMP), offre un approccio più diretto all'attivazione delle vie cAMP-dipendenti, portando probabilmente a un aumento dell'attività di PSG5 se rientra in queste vie. L'anisomicina, sebbene sia principalmente un inibitore della sintesi proteica, potrebbe inavvertitamente attivare PSG5 inducendo le protein-chinasi attivate dallo stress (SAPK) come JNK, che potrebbero influenzare l'attività di PSG5 attraverso la segnalazione della risposta allo stress. Nel complesso, questi attivatori, attraverso i loro effetti mirati sulla segnalazione cellulare, forniscono un approccio poliedrico al potenziamento delle funzioni mediate da PSG5, senza richiedere l'upregolazione della sua espressione o il legame diretto con la proteina.