PRC Inibitori

Gli inibitori PRC più comuni includono, ma non solo, WY 14643 CAS 50892-23-4, Odanacatib CAS 603139-19-1, GSK 3787 CAS 188591-46-0, GW 9662 CAS 22978-25-2 e T0070907 CAS 313516-66-4.

Gli inibitori PRC, acronimo di Polycomb Repressive Complex inhibitors, sono una classe di composti che svolgono un ruolo fondamentale nella regolazione dell'espressione genica e della struttura della cromatina. Questi inibitori sono associati alle modificazioni epigenetiche, in particolare a quelle legate alla metilazione degli istoni, e sono coinvolti nel mantenimento del silenziamento di alcuni geni. Gli inibitori delle PRC hanno come bersaglio principale le proteine del gruppo Polycomb, essenziali per il controllo dell'espressione genica durante lo sviluppo e la differenziazione cellulare. Comprendendo i meccanismi molecolari degli inibitori PRC, i ricercatori mirano a comprendere i processi fondamentali della regolazione genica e del rimodellamento della cromatina.

I complessi repressivi di Polycomb sono costituiti da più subunità proteiche, con due classi principali note come PRC1 e PRC2. La PRC1 è responsabile dell'ubiquitinazione dell'istone H2A, con conseguente compattamento della cromatina e repressione trascrizionale. La PRC2, invece, catalizza la metilazione dell'istone H3 in specifici residui di lisina, rafforzando ulteriormente il silenziamento genico. Gli inibitori delle PRC agiscono interrompendo le interazioni tra questi complessi e i loro geni bersaglio, alterando così potenzialmente il paesaggio epigenetico. Questa interruzione può avere effetti profondi sui modelli di espressione genica, con ripercussioni su vari processi cellulari.