Ppp1r3d Attivatori
I comuni attivatori di Ppp1r3d includono, a titolo esemplificativo, l'insulina CAS 11061-68-0, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, la caliculina A CAS 101932-71-2, la forskolina CAS 66575-29-9 e la cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4.
Gli attivatori chimici di PPP1R3D agiscono modulando varie vie di segnalazione e attività enzimatiche, portando a cambiamenti nello stato di fosforilazione di questa proteina. L'insulina, ad esempio, avvia una cascata di segnalazione che comprende l'attivazione di PI3K e PKB/Akt, con conseguente de-fosforilazione e attivazione di PPP1R3D. Analogamente, l'IGF-1 coinvolge il suo recettore per attivare Akt, che promuove anche l'attivazione di PPP1R3D aumentando il suo stato di de-fosforilazione. I composti che inibiscono le fosfatasi proteiche, come l'acido okadaico e la calicolina A, possono attivare indirettamente PPP1R3D. Lo fanno inibendo selettivamente PP2A più fortemente di PP1 a concentrazioni più basse, il che sposta l'equilibrio verso l'attività di PP1, con conseguente aumento dell'attività di PPP1R3D.
Altre sostanze chimiche agiscono influenzando i livelli di nucleotidi ciclici. La forskolina e la cilostamide, attivando rispettivamente l'adenilato ciclasi e inibendo la fosfodiesterasi 3, provocano un aumento dei livelli di cAMP, che aumenta l'attività della PKA. La PKA può quindi fosforilare e inibire i regolatori di PP1, riducendo i loro effetti soppressivi su PPP1R3D. Il milrinone agisce in modo simile alla cilostamide, aumentando i livelli di cAMP. Inoltre, la roscovitina, inibendo le chinasi ciclina-dipendenti, può alterare l'equilibrio delle attività di chinasi e fosfatasi favorendo l'attivazione di PPP1R3D. Gli inibitori della PDE5, come il sildenafil e lo zaprinast, aumentano principalmente i livelli di cGMP, che possono influenzare indirettamente le vie del cAMP e quindi l'attività della PKA, portando all'attivazione del PPP1R3D. Inoltre, il dipiridamolo e la vinpocetina, inibendo gli enzimi fosfodiesterasi, possono aumentare i livelli di cAMP e cGMP, che potrebbero potenziare l'attività di PKA e PKG, rispettivamente, e promuovere l'attivazione di PPP1R3D.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anticorpo Insulin () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $156.00 $1248.00 $12508.00 | 82 | |
L'insulina attiva la subunità regolatrice 3D della proteina fosfatasi 1 (PPP1R3D) promuovendo la de-fosforilazione attraverso la via di segnalazione dell'insulina, che comprende l'attivazione della fosfatidil-inositolo-3-chinasi (PI3K) e della proteina chinasi B (PKB/Akt) che porta all'attivazione di PPP1R3D. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, ma a basse concentrazioni può inibire in modo preferenziale PP2A, portando ad un aumento relativo dell'attività di PP1, attivando così indirettamente PPP1R3D. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
Simile all'acido okadaico, la calicolina A inibisce sia PP1 che PP2A, ma con un effetto più forte su PP2A a concentrazioni più basse, che può portare all'attivazione indiretta di PPP1R3D a causa dell'aumento dell'attività relativa di PP1. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
La cilostamide è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 3 (PDE3) che aumenta i livelli di cAMP impedendo la sua degradazione, portando all'attivazione della PKA, che può successivamente attivare il PPP1R3D attraverso un'inibizione ridotta. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
Il milrinone è un altro inibitore della PDE3 che funziona in modo simile alla cilostamide aumentando i livelli di cAMP, quindi potenziando l'attività della PKA e potenzialmente attivando il PPP1R3D attraverso una minore inibizione. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $94.00 $265.00 | 42 | |
La roscovitina è un inibitore della chinasi ciclina-dipendente che può portare a cambiamenti negli stati di fosforilazione di varie proteine, portando indirettamente all'attivazione di PPP1R3D, alterando l'equilibrio delle attività di chinasi e fosfatasi. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
Zaprinast è un altro inibitore della PDE5 che aumenta i livelli di cGMP, il che potrebbe avere effetti crossover sulla segnalazione del cAMP, influenzando l'attività della PKA e quindi attivando PPP1R3D. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $31.00 $102.00 | 1 | |
Il dipiridamolo inibisce gli enzimi fosfodiesterasi e può aumentare i livelli di cAMP, attivando successivamente la PKA, che può portare all'attivazione di PPP1R3D riducendo l'effetto inibitorio della PKA su PP1. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina inibisce la PDE1 e può aumentare i livelli di cAMP e cGMP, che possono potenziare l'attività della PKA e della PKG, rispettivamente, potenzialmente portando all'attivazione di PPP1R3D attraverso eventi di de-fosforilazione a valle. | ||||||