PPAR beta Attivatori
Gli attivatori PPARβ comuni includono, ma non sono limitati a, GW501516 CAS 317318-70-0, L-165041 CAS 79558-09-1, Fenofibrato CAS 49562-28-9, 15-Deoxy-δ12,14-Prostaglandina J2 CAS 87893-55-8 e Curcumina CAS 458-37-7.
Il PPARβ (peroxisome proliferator-activated receptor beta), noto anche come PPARδ, è un membro della superfamiglia dei recettori nucleari che svolge un ruolo significativo nella regolazione di vari processi fisiologici, tra cui il metabolismo, l'infiammazione e la differenziazione cellulare. Il PPARβ è un fattore di trascrizione attivato da un ligando che, al momento del legame con i suoi ligandi, subisce cambiamenti conformazionali che gli consentono di interagire con specifiche sequenze di DNA note come elementi di risposta PPAR (PPRE) all'interno di promotori di geni bersaglio. Questa interazione porta al reclutamento di proteine co-regolatorie e alla successiva attivazione o repressione trascrizionale dei geni bersaglio. Gli attivatori PPARβ si riferiscono a una classe di composti chimici in grado di legarsi a PPARβ e di attivarlo, con conseguente modulazione dei suoi geni bersaglio a valle.
Il meccanismo d'azione degli attivatori PPARβ prevede il loro legame con il dominio legante del recettore PPARβ. Questo legame induce un cambiamento conformazionale nel recettore, portando alla formazione di un eterodimero con il recettore dei retinoidi X (RXR). L'eterodimero PPARβ-RXR attivato si lega quindi a PPRE specifici nelle regioni regolatorie dei geni bersaglio. Questa interazione recluta le proteine co-attivatrici, che facilitano l'apertura della cromatina e l'inizio della trascrizione. Di conseguenza, l'espressione di geni coinvolti nel metabolismo lipidico, nell'omeostasi energetica, nell'infiammazione e nella differenziazione cellulare può essere regolata dagli attivatori PPARβ. I diversi effetti dell'attivazione di PPARβ derivano dalla sua capacità di modulare molteplici vie cellulari, rendendolo un regolatore cruciale di vari processi fisiologici. Sebbene gli effetti specifici dei diversi attivatori PPARβ possano variare, il loro meccanismo d'azione comune prevede l'attivazione della trascrizione genica mediata da PPARβ, che contribuisce al mantenimento dell'equilibrio metabolico e dell'omeostasi cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
GW501516 è un potente agonista del recettore beta del perossisoma proliferatore attivato (PPARβ), noto per la sua capacità di aumentare l'ossidazione degli acidi grassi e migliorare l'efficienza metabolica. La sua esclusiva affinità di legame promuove l'attivazione del recettore, portando alla modulazione dei geni coinvolti nell'omeostasi energetica. Le distinte interazioni molecolari del composto facilitano il reclutamento di coattivatori, influenzando la regolazione trascrizionale e le vie metaboliche, mentre le sue proprietà cinetiche consentono un impegno prolungato del recettore. | ||||||
GW 0742 | 317318-84-6 | sc-203991 sc-203991A | 10 mg 50 mg | $190.00 $815.00 | 11 | |
GW 0742 è un agonista selettivo del recettore beta del perossisoma proliferatore attivato (PPARβ), caratterizzato da un'elevata affinità per il dominio di legame del recettore. Questo composto avvia una cascata di eventi molecolari, potenziando la trascrizione di geni legati al metabolismo lipidico e al dispendio energetico. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono interazioni specifiche con i coattivatori, promuovendo una robusta risposta trascrizionale. Inoltre, GW 0742 presenta una cinetica favorevole, che garantisce un'attivazione prolungata del recettore ed effetti biologici duraturi. | ||||||
Carbacyclin (Carbocyclic PGI2) | 69552-46-1 | sc-201250 sc-201250A | 1 mg 5 mg | $350.00 $970.00 | 8 | |
La carbaciclina, un derivato carbociclico della prostaciclina, agisce come agonista PPAR beta, impegnandosi in interazioni molecolari uniche che modulano l'espressione genica legata ai processi metabolici. La sua struttura ciclica distinta facilita il legame specifico con il recettore, influenzando le vie di segnalazione a valle. La cinetica di reazione del composto consente una regolazione sfumata dell'attività trascrizionale, migliorando la stabilità e l'efficacia delle sue interazioni con i coattivatori nucleari e regolando così con precisione le risposte metaboliche. | ||||||
L-165041 | 79558-09-1 | sc-203094 | 5 mg | $153.00 | ||
L-165041 è un agonista selettivo di PPAR beta caratterizzato dalla capacità unica di impegnarsi in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno con il dominio legante del recettore. Questo composto presenta una distinta flessibilità conformazionale che ne aumenta l'affinità di legame, promuovendo l'attivazione delle reti geniche metaboliche. Il suo profilo cinetico suggerisce una rapida insorgenza dell'azione, consentendo una precisa modulazione delle risposte trascrizionali, che possono influenzare il metabolismo lipidico e l'omeostasi energetica. | ||||||
Bezafibrate | 41859-67-0 | sc-204650B sc-204650 sc-204650A sc-204650C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $30.00 $45.00 $120.00 $200.00 | 5 | |
Il bezafibrato funziona come agonista PPAR beta, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore attraverso interazioni elettrostatiche uniche e forze di van der Waals. Questo composto dimostra una notevole capacità di modulare l'espressione genica influenzando il rimodellamento della cromatina e il reclutamento dei coattivatori. La sua cinetica di reazione rivela un profilo di attivazione graduale, che consente una modulazione trascrizionale sostenuta, che può avere un impatto sulle dinamiche energetiche cellulari e sulle vie metaboliche. | ||||||
2-Bromohexadecanoic acid | 18263-25-7 | sc-251714 sc-251714A | 10 g 50 g | $52.00 $197.00 | 4 | |
L'acido 2-bromoesadecanoico agisce come agonista PPAR beta, caratterizzato dalla capacità di formare forti legami idrogeno e interazioni idrofobiche con il recettore. Questo composto influenza in modo unico il metabolismo lipidico alterando le vie di ossidazione degli acidi grassi. Il suo profilo cinetico suggerisce un legame iniziale rapido seguito da una dissociazione più lenta, che facilita l'attivazione prolungata del recettore. Inoltre, può indurre cambiamenti conformazionali che aumentano l'affinità del recettore per specifici elementi di risposta del DNA, regolando così in modo fine la regolazione metabolica. | ||||||
CAY10592 | 685139-10-0 | sc-223873 sc-223873A | 1 mg 5 mg | $34.00 $152.00 | ||
CAY10592 funziona come agonista PPAR beta, caratterizzato da un'affinità di legame selettiva e da una modulazione allosterica unica del recettore. Questo composto si impegna in specifiche interazioni elettrostatiche che stabilizzano il complesso recettore-ligando, promuovendo una maggiore attività trascrizionale. Il suo comportamento cinetico indica un modello di legame bifasico, che consente un impegno immediato e prolungato del recettore. Inoltre, CAY10592 può influenzare le vie di segnalazione a valle, contribuendo a intricate reti di regolazione del metabolismo cellulare. | ||||||
CAY15073 | 853652-40-1 | sc-364376 sc-364376A | 500 µg 1 mg | $70.00 $98.00 | ||
CAY15073 agisce come agonista PPAR beta, caratterizzato dalla capacità unica di indurre cambiamenti conformazionali nel recettore che ne potenziano l'efficacia trascrizionale. Questo composto presenta un profilo di legame distintivo, favorendo specifiche interazioni idrofobiche che facilitano la dimerizzazione del recettore. La sua cinetica di reazione rivela una rapida insorgenza dell'azione, associata a un'attivazione prolungata del recettore, che può modulare l'espressione genica coinvolta nel metabolismo lipidico e nell'omeostasi energetica. | ||||||