L-165041 (CAS 79558-09-1)
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L-165041 è un agonista PPARbeta (recettore beta attivato dal perossisoma proliferatore) permeabile alle cellule che induce la differenziazione degli adipociti nelle cellule NIH-PPARbeta. Inoltre, questo ligando riduce l'accumulo di lipidi nel fegato e diminuisce il contenuto epatico totale di colesterolo e trigliceridi. Gli studi suggeriscono che L-165041 influisce sull'espressione dell'mRNA riducendo l'espressione di PPARgamma, apolipoproteina B, interleuchina 1 beta (IL-1beta) e interleuchina-6, mentre aumenta l'espressione di PPARbeta, lipoproteina lipasi (LPL) e ATP-binding cassette transporter G1 (ABCG1). Inoltre, legandosi a PPARbeta, L-165041 sopprime la proliferazione e la migrazione della muscolatura liscia vascolare inibendo il ciclo cellulare, bloccando specificamente la progressione dalla fase G1 alla fase S e reprimendo la fosforilazione della proteina retinoblastoma (Rb) nei ratti. Studi alternativi suggeriscono che L-165041 sopprime l'espressione indotta da citochine di VCAM-1 (vascular cell adhesion molecule-1) e aumenta l'espressione del gene UCP3 (uncoupling protein 3) nei miotubi L6. L-165041 è un attivatore di PPAR beta.
L-165041 (CAS 79558-09-1) Referenze
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- Gli agonisti del recettore del peptide glucagone-simile attenuano l'infiammazione indotta dai prodotti finali della glicazione avanzata nelle cellule mesangiali di ratto. | Chang, JT., et al. 2017. BMC Pharmacol Toxicol. 18: 67. PMID: 29065926
- L'agonista delta-PPARδ dei recettori attivati dai perossisomi (L-165041) aumenta la sopravvivenza e la vitalità post-vitrificazione degli embrioni bovini. | Sánchez Viafara, JA., et al. 2022. Reprod Fertil Dev. 34: 658-668. PMID: 35468312
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