PP2B-Aγ Attivatori
I comuni attivatori di PP2B-Aγ includono, ma non sono limitati a, Ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0, FK-506 CAS 104987-11-3, A23187 CAS 52665-69-7, Acido okadaico CAS 78111-17-8 e DibutirrilcAMP CAS 16980-89-5.
La classe degli attivatori di PP2B-Aγ comprende un ampio spettro di sostanze chimiche che modulano in modo intricato l'attività della fosfatasi PP2B-Aγ. La PP2B-Aγ, nota anche come calcineurina, svolge un ruolo fondamentale nella segnalazione cellulare de-fosforilando substrati chiave coinvolti in vari processi fisiologici. Un importante attivatore diretto di questa classe è il peptide autoinibitorio della calcineurina (CAIP), che agisce come inibitore competitivo del dominio autoinibitorio della calcineurina, promuovendo un'attività sostenuta della fosfatasi. Gli attivatori indiretti come la ciclosporina A e l'FK506, spesso utilizzati nella terapia immunosoppressiva, disturbano la funzione della calcineurina formando complessi con la ciclofilina e l'FKBP12, rispettivamente. Questa inibizione porta a livelli sostenuti di fosforilazione dei substrati di PP2B-Aγ, promuovendo indirettamente la sua attività. L'A23187, inducendo l'afflusso di calcio, avvia la via calcio-dipendente, influenzando infine l'attività di PP2B-Aγ attraverso l'attivazione della calcineurina. L'acido okadaico, un inibitore di PP2A, attiva indirettamente PP2B-Aγ impedendo la de-fosforilazione e l'inattivazione dei substrati di PP2B-Aγ. Il diidrossicalcitriolo, un agonista del recettore della vitamina D, influenza indirettamente PP2B-Aγ aumentando l'espressione della calcineurina, sottolineando l'intricata relazione tra la segnalazione della vitamina D e l'attività della fosfatasi.
Tra gli attivatori indiretti, l'endosulfina-α si distingue come inibitore endogeno che si lega direttamente al dominio autoinibitorio di PP2B-Aγ, impedendo l'autoinibizione e promuovendo un'attività sostenuta della fosfatasi. Ciò evidenzia l'importanza dei modulatori endogeni nella regolazione fine dell'attivazione di PP2B-Aγ. Gli ioni metallici come il cloruro di manganese (II) fungono da cofattori per la calcineurina, potenziando indirettamente l'attività di PP2B-Aγ attraverso il loro impatto sull'attivazione della calcineurina. L'amlodipina, un bloccante dei canali del calcio, influenza indirettamente PP2B-Aγ modulando i canali del calcio, alterando le dinamiche di segnalazione del calcio e, di conseguenza, l'attività della fosfatasi. In sintesi, i diversi meccanismi impiegati dagli attivatori di PP2B-Aγ, diretti o indiretti, sottolineano le intricate reti di regolazione che regolano l'attivazione di questa fosfatasi. La classe degli attivatori di PP2B-Aγ fornisce preziose indicazioni sul controllo sfumato delle vie di segnalazione cellulare e mette in evidenza il potenziale di modulazione mirata dell'attività della fosfatasi in vari contesti fisiologici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Aumenta i livelli di calcio intracellulare facilitando il trasporto di ioni calcio attraverso la membrana plasmatica, portando all'attivazione di pp2b-aγ. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
L'FK506, come la ciclosporina A, attiva indirettamente PP2B-Aγ formando un complesso con FKBP12 e inibendo la calcineurina. Il complesso FK506-FKBP12 interrompe la funzione della calcineurina, portando a livelli sostenuti di fosforilazione dei substrati di PP2B-Aγ e promuovendo indirettamente la sua attività. Questo evidenzia il ruolo dell'inibizione della calcineurina nell'attivazione indiretta di PP2B-Aγ da parte di FK506. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Simile alla ionomicina, eleva i livelli di calcio intracellulare, promuovendo l'attivazione di pp2b-aγ. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico attiva indirettamente PP2B-Aγ inibendo PP2A, una fosfatasi che de-fosforila e inattiva PP2B-Aγ. L'inibizione di PP2A da parte dell'acido okadaico porta a una fosforilazione sostenuta e all'attivazione dei substrati di PP2B-Aγ. Questa attivazione indiretta sottolinea l'interazione tra le fosfatasi ed evidenzia come l'acido okadaico influenzi l'attività di PP2B-Aγ attraverso la modulazione dei suoi regolatori a monte. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva direttamente il pp2b-aγ elevando i livelli di cAMP nelle cellule. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
L'amlodipina attiva indirettamente PP2B-Aγ modulando i canali del calcio. Bloccando i canali del calcio di tipo L, l'amlodipina riduce l'afflusso di calcio, che influisce negativamente sull'attivazione della calcineurina. La diminuzione dell'attività della calcineurina si traduce in una fosforilazione sostenuta e nell'attivazione dei substrati di PP2B-Aγ, presentando una via indiretta attraverso la quale l'amlodipina influenza l'attività di PP2B-Aγ alterando le dinamiche di segnalazione del calcio. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
Modula i recettori della rianodina, determinando un aumento del rilascio di calcio dai depositi intracellulari, che attiva la pp2b-aγ. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Il Bay K8644 attiva indirettamente PP2B-Aγ aumentando l'afflusso di calcio attraverso i canali del calcio di tipo L. L'aumento dei livelli di calcio intracellulare attiva la calcineurina, portando alla de-fosforilazione e all'attivazione di PP2B-Aγ. L'azione di Bay K8644 sui canali del calcio fornisce un meccanismo indiretto per modulare l'attività di PP2B-Aγ, illustrando l'impatto delle dinamiche di segnalazione del calcio sulla regolazione della fosfatasi. | ||||||
Manganese(II) chloride beads | 7773-01-5 | sc-252989 sc-252989A | 100 g 500 g | $19.00 $30.00 | ||
Il cloruro di manganese (II) attiva indirettamente PP2B-Aγ potenziando l'attività della calcineurina. Il manganese funge da cofattore per la calcineurina, promuovendo la sua attivazione e la successiva de-fosforilazione e attivazione di PP2B-Aγ. L'aumento dell'attività della calcineurina fornisce un meccanismo indiretto per modulare l'attività di PP2B-Aγ, illustrando l'impatto degli ioni metallici sull'attivazione delle fosfatasi nelle vie di segnalazione cellulare. | ||||||
BAY 11-7085 | 196309-76-9 | sc-202490 sc-202490A | 10 mg 50 mg | $122.00 $516.00 | 55 | |
Bay 11-7082 attiva indirettamente PP2B-Aγ inibendo la segnalazione NF-κB. L'attivazione di NF-κB sopprime l'espressione della calcineurina e, inibendo NF-κB, Bay 11-7082 aumenta i livelli di calcineurina, portando ad un aumento dell'attività di PP2B-Aγ. La modulazione della segnalazione NF-κB da parte di Bay 11-7082 fornisce un meccanismo indiretto per influenzare l'attività di PP2B-Aγ, sottolineando il crosstalk tra le vie di segnalazione e il conseguente impatto sull'attività della fosfatasi. | ||||||