PP11 Inibitori
I comuni inibitori di PP11 comprendono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, la bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, il PD 98059 CAS 167869-21-8 e l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Gli inibitori chimici di PP11 funzionano prendendo di mira varie vie di segnalazione e chinasi che sono cruciali per l'attività di PP11. La staurosporina, un potente inibitore della chinasi, blocca direttamente il sito di legame dell'ATP su PP11, necessario per la sua attività enzimatica. Questa inibizione è un approccio diretto, che impedisce a PP11 di svolgere la sua funzione di chinasi. Analogamente, la bisindolilmaleimide I e il GF109203X, che sono entrambi lo stesso composto, inibiscono selettivamente la proteina chinasi C (PKC). Poiché la PKC è essenziale per gli eventi di fosforilazione che attivano PP11, l'inibizione della PKC porta a una diminuzione dell'attività di PP11. Inoltre, LY294002 e Wortmannin, entrambi inibitori della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), interrompono la via PI3K/AKT, portando a una riduzione dell'attività di PP11. Ciò è dovuto al ruolo di AKT nel fosforilare e attivare PP11.
Inoltre, H-89 ha come bersaglio la protein chinasi A (PKA), riducendo la fosforilazione mediata da PKA, necessaria per la regolazione di PP11. PD98059 e U0126, come inibitori di MEK, ostacolano la via MAPK/ERK, che è a monte di PP11. Questa interruzione porta a una ridotta attivazione di PP11, che è un effettore a valle di questa via. SB203580 agisce inibendo la p38 MAP chinasi, un'altra via che influenza l'attività di PP11, in particolare in risposta allo stress e alla produzione di citochine. SP600125, inibendo la c-Jun N-terminal kinase (JNK), influenza indirettamente l'attività di PP11, che è modulata dalla segnalazione di JNK. Infine, la rapamicina inibisce mTOR, che controlla diverse vie a valle che influenzano l'attività di PP11, mentre la triciribina ha come bersaglio specifico la via AKT, diminuendo così indirettamente l'attività di PP11. Questi inibitori contribuiscono collettivamente alla modulazione dell'attività di PP11 attraverso vari meccanismi di segnalazione e interazioni chinasi.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore delle protein chinasi. Inibisce PP11 impedendo il legame dell'ATP al dominio della chinasi, che è essenziale per l'attività chinasica della proteina. Questo porta ad un'inibizione diretta della funzione enzimatica di PP11. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I inibisce selettivamente la protein chinasi C (PKC), necessaria per gli eventi di fosforilazione all'interno di alcuni percorsi di segnalazione. L'inibizione della PKC può diminuire l'attività di PP11, poiché la fosforilazione è fondamentale per la funzione di PP11. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Inibendo PI3K, riduce la segnalazione a valle necessaria per l'attivazione di PP11, con conseguente riduzione dell'attività chinasica di PP11. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore della via della proteina chinasi attivata dal mitogeno (MAPK/ERK). Inibendo MEK, che è a monte di ERK, PD98059 può ridurre l'attivazione di PP11, in quanto PP11 è un effettore a valle nel percorso MAPK/ERK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un altro inibitore di MEK che, come PD98059, inibisce la via MAPK/ERK e quindi riduce l'attivazione di PP11 interrompendo la cascata di segnalazione necessaria per la sua funzione. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore della p38 MAP chinasi. L'inibizione della p38 MAP chinasi può diminuire l'attività di PP11, in quanto PP11 è coinvolto nella via di segnalazione p38 MAPK, importante per le risposte allo stress e la produzione di citochine. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore PI3K come LY294002. Inibendo PI3K, interrompe il percorso PI3K/AKT, riducendo la fosforilazione e quindi l'attività di PP11, che è noto per essere influenzato dalla segnalazione AKT. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK). JNK è coinvolto nella regolazione dell'apoptosi e della proliferazione cellulare. Inibendo JNK, SP600125 riduce indirettamente l'attività di PP11, che è modulata dalla segnalazione di JNK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce mTOR, un regolatore centrale della crescita e della proliferazione cellulare. Poiché mTOR può controllare l'attività di PP11 attraverso vie di segnalazione a valle, l'inibizione di mTOR da parte della Rapamicina determina una diminuzione dell'attività di PP11. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina inibisce specificamente l'attivazione di AKT, che è coinvolto nei percorsi di sopravvivenza e di crescita. Inibendo AKT, la triciribina inibisce indirettamente l'attività di PP11, in quanto PP11 è un bersaglio a valle di AKT. | ||||||