Polr2j Inibitori
I comuni inibitori di Polr2j includono, ma non solo, l'α-Amanitina CAS 23109-05-9, il Triptolide CAS 38748-32-2, il DRB CAS 53-85-0, l'Actinomicina D CAS 50-76-0 e la Cordycepina CAS 73-03-0.
Gli inibitori chimici di Polr2j utilizzano diversi meccanismi per ostacolare la funzione della proteina all'interno del complesso dell'RNA polimerasi II. L'α-Amanitina si lega con elevata affinità all'RNA polimerasi II, bloccando di fatto la progressione dell'enzima lungo il templato del DNA, impedendo così a Polr2j di svolgere il suo ruolo nel processo di trascrizione. Analogamente, il triptolide colpisce il complesso modificando covalentemente un residuo di cisteina nell'RNA polimerasi II, portandolo alla degradazione. Questa azione determina una diminuzione della presenza funzionale di Polr2j all'interno della cellula. DRB agisce inibendo la fosforilazione del dominio C-terminale dell'RNA polimerasi II, un passaggio critico per l'allungamento della trascrizione, impedendo indirettamente l'attività di Polr2j. L'actinomicina D interrompe la trascrizione intercalandosi nel DNA, impedendo all'RNA polimerasi II di allungare le catene di RNA e quindi inibendo la funzione di Polr2j.
Oltre agli inibitori diretti della trascrizione, diverse sostanze chimiche interferiscono con la funzione di Polr2j colpendo i processi associati. La cordycepina si incorpora nelle catene di RNA e causa la terminazione prematura della sintesi di RNA, influenzando il ruolo di Polr2j nell'allungamento delle catene di RNA. ICRF-193 e Meayamycin interrompono rispettivamente la replicazione del DNA e lo splicing dell'RNA, processi strettamente legati alla funzione di Polr2j nella trascrizione. Il pladienolide B ha come bersaglio lo spliceosoma, un complesso intimamente coinvolto con la RNA polimerasi II durante la trascrizione, influenzando così indirettamente Polr2j. Amiloride e CBR-5884 influenzano l'ambiente cellulare e le vie metaboliche, portando a una modulazione indiretta della funzionalità di Polr2j. Infine, la cantaridina inibisce le fosfatasi proteiche, alterando lo stato di fosforilazione delle proteine correlate alla RNA polimerasi II e influenzando così l'attività di Polr2j.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitina è un potente inibitore della RNA polimerasi II, l'enzima di cui Polr2j è una subunità. Legandosi fortemente all'RNA polimerasi II, l'α-Amanitina blocca la traslocazione dell'enzima lungo il DNA, inibendo così direttamente la funzionalità di Polr2j all'interno del complesso dell'RNA polimerasi. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide è un triepossido diterpenico che ha dimostrato di modificare in modo covalente un residuo di cisteina nella subunità più grande della RNA polimerasi II, portando alla degradazione della RNA polimerasi II e alla conseguente inibizione funzionale di Polr2j come parte del complesso polimerasi. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB agisce come inibitore dell'allungamento della trascrizione dell'RNA polimerasi II. Inibendo la fosforilazione del dominio C-terminale dell'RNA polimerasi II, DRB ostacola indirettamente la funzione di Polr2j che dipende dal corretto assemblaggio e dalla fosforilazione del complesso polimerasi per la sua attività. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D si intercala al DNA nel complesso di iniziazione della trascrizione, impedendo alla RNA polimerasi II di allungare le catene di RNA. Questa azione di legame porta all'inibizione della funzione di Polr2j, che non è in grado di partecipare al processo di trascrizione senza l'allungamento della catena di RNA. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
La cordycepina è un analogo dell'adenosina che termina prematuramente la sintesi di RNA, incorporandosi nella catena di RNA in crescita e inibendo la RNA polimerasi II, inibendo così funzionalmente il ruolo di Polr2j nel processo di sintesi di RNA. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
ICRF-193 è una bisdioxopiperazina che interferisce con la topoisomerasi II del DNA, creando un complesso stabile clivabile e impedendo così la replicazione e la trascrizione del DNA. Questo inibisce indirettamente Polr2j, ostacolando il processo di trascrizione di cui fa parte. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Il pladienolide B è una sostanza che si lega allo spliceosoma e ne inibisce la funzione. Poiché lo splicing del pre-mRNA è strettamente accoppiato alla trascrizione da parte della RNA polimerasi II, questa inibizione può interrompere l'attività trascrizionale in cui è coinvolto Polr2j. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride, nota soprattutto come diuretico risparmiatore di potassio, inibisce anche alcune isoforme dell'antiporter sodio/idrogeno (NHE). Alterando il pH intracellulare, può influenzare indirettamente la funzionalità delle proteine, tra cui Polr2j, modulando l'ambiente cellulare necessario per la sua attività. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantaridina inibisce le fosfatasi proteiche 1 e 2A, che sono coinvolte in numerosi processi cellulari, tra cui la regolazione dei fattori di trascrizione e di altre proteine associate alla funzione della RNA polimerasi II, quindi inibisce indirettamente Polr2j alterandone lo stato di fosforilazione. | ||||||