PLP2 Inibitori

I comuni inibitori della PLP2 includono, ma non solo, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, la rapamicina CAS 53123-88-9, la wiskostatina CAS 1223397-11-2, PD 98059 CAS 167869-21-8 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Gli inibitori chimici della PLP2 possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso varie vie biochimiche e cellulari. La ciclosporina A, ad esempio, si lega alle ciclofiline determinando l'inibizione della calcineurina. Poiché la calcineurina è essenziale per l'attivazione delle cellule T e la PLP2 svolge un ruolo nella modulazione della risposta immunitaria, questa inibizione può ridurre le vie immunitarie che coinvolgono la PLP2, portando alla sua inibizione funzionale. Analogamente, la rapamicina interagisce con FKBP12 per inibire mTOR, un regolatore chiave della crescita e della proliferazione cellulare. Data l'associazione di PLP2 con le vie di crescita cellulare, l'inibizione di mTOR può ridurre i processi cellulari che PLP2 influenza. WZB117, inibendo GLUT1, riduce l'assorbimento di glucosio nelle cellule, necessario per i processi di glicosilazione che PLP2 è noto per regolare. Pertanto, il ridotto ingresso di glucosio può ridurre la glicosilazione delle proteine, inibendo indirettamente il ruolo funzionale di PLP2.

Inoltre, PD98059 ha come bersaglio MEK nella via MAPK, un effettore a monte di ERK, le cui cascate di segnalazione coinvolgono PLP2. Inibendo MEK, PD98059 può ridurre i processi di segnalazione che dipendono dalla funzione di PLP2. LY294002, come inibitore di PI3K, può diminuire le attività della via PI3K/AKT/mTOR, riducendo così le attività cellulari di PLP2. La brefeldina A altera la struttura e la funzione dell'apparato di Golgi, inibendo il trasporto delle proteine, un processo in cui è coinvolta la PLP2, inibendone così la funzione. La monensina, alterando il pH lisosomiale, interrompe le vie secretorie. Poiché la PLP2 è coinvolta nel traffico di proteine, l'azione della monensina può inibire la funzione della PLP2 in questi processi. Genisteina, Gö6983 e Tyrphostin AG 1478 sono inibitori delle chinasi che interferiscono con la fosforilazione e le vie di segnalazione di cui fa parte la PLP2, inibendo quindi la funzione della proteina. La triacsina C inibisce l'acil-CoA sintetasi a catena lunga, riducendo la biosintesi e la modificazione dei lipidi, processi che coinvolgono la PLP2, inibendone quindi il ruolo. Infine, la clorochina influisce sul pH delle vescicole, influenzando lo smistamento e la maturazione delle proteine, vie in cui funziona la PLP2, inibendone quindi il ruolo.