Plk Inibitori
Gli inibitori comuni di Plk includono, ma non solo, Rottlerin CAS 82-08-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, BI 2536 CAS 755038-02-9, CID 755673 CAS 521937-07-5 e BI6727 CAS 755038-65-4.
La Plk, o Polo-like chinasi, è un regolatore fondamentale della progressione del ciclo cellulare e della proliferazione cellulare, cruciale per mantenere la stabilità genomica e assicurare una divisione cellulare accurata. Il suo ruolo multiforme comprende il coordinamento di processi chiave come la maturazione del centrosoma, l'assemblaggio del fuso, la segregazione dei cromosomi e la citocinesi. La disregolazione dell'attività di Plk è stata implicata in diverse condizioni patologiche, tra cui il cancro, dove l'espressione o la funzione aberrante di Plk può contribuire alla crescita incontrollata delle cellule e alla progressione del tumore.
L'inibizione dell'attività di Plk offre una strada promettente per la comprensione dei processi cellulari con divisione cellulare disregolata. Sono state ideate diverse strategie per inibire la funzione di Plk, tra cui lo sviluppo di piccoli inibitori molecolari e approcci basati su peptidi. Questi inibitori hanno come bersaglio domini critici di Plk coinvolti nell'attività catalitica o nelle interazioni proteina-proteina, interrompendo di fatto la sua capacità di fosforilare i substrati e di svolgere le sue funzioni regolatorie. I ricercatori intendono approfondire i meccanismi di inibizione della Plk per comprendere i processi cellulari fondamentali.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Polo-like Kinase Inhibitor III | 660868-91-7 | sc-203202 | 500 µg | $107.00 | 1 | |
Gli inibitori delle polo-like chinasi, come il Polo-like Kinase Inhibitor III, agiscono mirando e inibendo l'attività delle polo-like chinasi (PLK). Le PLK sono una famiglia di proteine chinasi serina/treonina che svolgono un ruolo cruciale nella divisione cellulare e nella progressione del ciclo cellulare. Inibendo le PLK, l'inibitore III delle polo-like chinasi interrompe la normale progressione del ciclo cellulare, portando all'arresto del ciclo cellulare e all'inibizione della proliferazione cellulare. | ||||||
GSK461364 | 929095-18-1 | sc-364504 sc-364504A | 10 mg 50 mg | $500.00 $1540.00 | ||
GSK461364 è un piccolo inibitore molecolare che ha come bersaglio la PLK (Polo-like kinase) legandosi alla tasca di legame dell'ATP nel sito attivo della chinasi. Occupando questo sito, GSK461364 impedisce il trasferimento di gruppi fosfato ai substrati, inibendo di fatto l'attività catalitica di PLK. Di conseguenza, la normale progressione del ciclo cellulare e i processi mitotici nelle cellule tumorali vengono interrotti, portando a un'alterata divisione cellulare e a una potenziale morte cellulare. | ||||||
HMN-214 | 173529-46-9 | sc-364507 sc-364507A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
HMN-214 è un inibitore selettivo della PLK1 (Polo-like kinase 1). Funziona legandosi direttamente alla tasca di legame dell'ATP di PLK1, inibendo così la sua attività di chinasi. PLK1 è un regolatore critico del ciclo cellulare, soprattutto durante la mitosi. Bloccando la sua attività, HMN-214 interrompe la progressione ordinata della mitosi nelle cellule tumorali, portando all'arresto del ciclo cellulare e, in ultima analisi, alla morte cellulare. | ||||||
A66 | 1166227-08-2 | sc-364394 sc-364394A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
A66 funziona come un Plk, che si distingue per la sua capacità di interrompere le tipiche cascate di fosforilazione attraverso interazioni mirate con substrati mitotici. I suoi motivi strutturali unici gli permettono di stabilizzare complessi proteici transitori, influenzando così i checkpoint del ciclo cellulare. Il composto presenta una notevole affinità per specifici residui aminoacidici, che ne accelera la cinetica di reazione. Inoltre, la reattività selettiva di A66 con vari componenti cellulari evidenzia il suo ruolo nella modulazione di intricate reti di segnalazione. | ||||||
AZD6482 | 1173900-33-8 | sc-364422 sc-364422A | 5 mg 10 mg | $275.00 $390.00 | 1 | |
AZD6482 è un inibitore selettivo di PLK1 progettato per colpire il sito di legame dell'ATP della chinasi. Quando AZD6482 interagisce con PLK1, interrompe la capacità della chinasi di fosforilare i substrati, influenzando la regolazione della progressione del ciclo cellulare e dei processi mitotici. Di conseguenza, AZD6482 induce l'arresto del ciclo cellulare e interferisce con la formazione del fuso mitotico nelle cellule tumorali, portandole potenzialmente alla morte. | ||||||