Platelet IIb Attivatori

Gli attivatori piastrinici IIb più comuni includono, a titolo esemplificativo, l'adenosina CAS 58-61-7, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4 e il Rolipram CAS 61413-54-5.

Gli attivatori di piastrine IIb sono una classe distinta di composti chimici che potenziano in modo specifico l'attività funzionale di piastrine IIb, una proteina coinvolta nell'aggregazione piastrinica e nella formazione di coaguli. Questi attivatori di solito potenziano l'attività della Piastrina IIb attraverso specifiche vie di segnalazione in cui la Piastrina IIb è direttamente coinvolta, come la via cAMP/PKA e i meccanismi associati al PIP2.

Adenosina, isoproterenolo, forskolina, IBMX, Rolipram, dopamina, epinefrina, cilostazolo, alprostadil e H-89 sono composti che potenziano la funzione della Piastrina IIb attraverso la via cAMP/PKA. Questi composti aumentano i livelli intracellulari di cAMP, portando all'attivazione della PKA. La PKA, una proteina chinasi specifica della serina/treonina, può fosforilare e attivare la Piastrina IIb. Ad esempio, la forskolina attiva direttamente l'adenilato ciclasi, che aumenta i livelli di cAMP e successivamente attiva la PKA. Analogamente, anche l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, e l'IBMX, un inibitore aspecifico delle fosfodiesterasi, aumentano i livelli di cAMP, portando all'attivazione della PKA e alla successiva fosforilazione della Piastrina IIb. Il PIP2 e l'U73122 sono composti che potenziano la funzione della Piastrina IIb attraverso meccanismi legati alla fosfolipasi C (PLC) e al fosfatidilinositolo 4,5-bisfosfato (PIP2). Il PIP2 stesso è un attivatore diretto della Piastrina IIb e un aumento del PIP2 può legarsi alla Piastrina IIb e potenziarne la funzione. U73122 è un inibitore selettivo della PLC e la sua inibizione può portare a un aumento dei livelli di PIP2. I livelli elevati di PIP2 possono legarsi alla Piastrina IIb, potenziandone la funzione.