PKC Attivatori
I comuni attivatori della PKC includono, ma non solo, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, l'1,2-dioleoil-sn-glicerolo CAS 24529-88-2 e la ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0.
Gli attivatori PKC sono un gruppo eterogeneo di composti chimici che hanno la funzione primaria di attivare la proteina chinasi C (PKC), una famiglia di enzimi coinvolti nelle vie di trasduzione del segnale cellulare. Questi attivatori agiscono generalmente legandosi a domini specifici della PKC, determinando cambiamenti conformazionali che consentono all'enzima di diventare attivo. Gli attivatori della PKC comprendono una serie di sostanze, da composti presenti in natura come gli esteri di forbolo ad analoghi sintetici del diacilglicerolo (DAG). Alcuni dei domini comuni a cui mirano questi attivatori sono i domini C1 e C2, coinvolti rispettivamente nel legame con il DAG o gli esteri di forbolo e con gli ioni di calcio. L'attivazione di solito facilita la traslocazione della PKC alla membrana cellulare, dove partecipa a varie vie di segnalazione fosforilando le proteine bersaglio.
I meccanismi con cui gli attivatori della PKC esercitano i loro effetti possono essere molto vari. Alcuni attivatori imitano l'azione di sostanze endogene come il DAG, competendo di fatto per gli stessi siti di legame sulla molecola della PKC. Altri, come gli ionofori di calcio, influenzano indirettamente l'attività della PKC alterando i livelli di calcio intracellulare, il che porta all'attivazione delle isoforme di PKC calcio-dipendenti. Inoltre, alcuni attivatori della PKC possono avere una doppia funzione, agendo come attivatori a concentrazioni specifiche e come inibitori ad altre. Sebbene il ruolo primario di questi composti sia quello di attivare la PKC, i risultati cellulari sono molteplici e dipendono dalla specifica isoforma di PKC presa di mira, nonché dal contesto cellulare più ampio in cui avviene l'attivazione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico (CAS 78111-17-8) è noto soprattutto come inibitore della fosfatasi che ha come bersaglio PP1 e PP2A. Pur non essendo un attivatore diretto della PKC, la sua inibizione delle fosfatasi può incrementare indirettamente l'attività della PKC. Sopprimendo l'azione delle fosfatasi, prolunga lo stato fosforilato delle proteine, compresa la PKC, potenziandone le vie di segnalazione. Ciò rende l'acido okadaico uno strumento utile per studiare le dinamiche di fosforilazione delle proteine nella segnalazione cellulare. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Imita il diacilglicerolo (DAG) e si lega al dominio C1 della PKCα, facilitandone la traslocazione alla membrana cellulare dove diventa attiva. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Si lega con elevata specificità al dominio C1 della PKCα, promuovendone l'attivazione senza provocarne la down-regulation. | ||||||
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $325.00 $632.00 $1428.00 $2450.00 $400.00 | 32 | |
La 1α,25-diidrossivitamina D3 (CAS 32222-06-3), nota anche come calcitriolo, è la forma attiva della vitamina D3. È noto il suo ruolo nell'omeostasi del calcio, ma agisce anche come attivatore della proteina chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC avviene indirettamente attraverso il legame con il recettore nucleare della vitamina D (VDR). Questo complesso recettore-ligando interagisce poi con altri componenti cellulari, determinando un aumento dei livelli di calcio intracellulare, che a sua volta attiva le isoforme di PKC calcio-dipendenti. | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $138.00 $530.00 | 24 | |
Si lega al dominio C1, in modo simile agli esteri di forbolo, attivando la PKCα senza promuovere la formazione di tumori. | ||||||
1,2-Dioleoyl-sn-glycerol | 24529-88-2 | sc-204958 sc-204958A | 10 mg 25 mg | $114.00 $170.00 | ||
Un altro analogo del DAG che si lega al dominio C1, attivando così la PKCα. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Analogo sintetico del DAG che compete per lo stesso sito di legame sul dominio C1 della PKCα, determinandone l'attivazione. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
L'1-Oleoil-2-acetil-sn-glicerolo (OAG) con CAS 86390-77-4 è un analogo sintetico del diacilglicerolo (DAG), che è un attivatore fisiologico della proteina chinasi C (PKC). L'OAG agisce legandosi al dominio C1 della PKC, imitando l'azione del DAG endogeno. Questo legame porta alla traslocazione e all'attivazione della PKC sulla membrana cellulare, consentendole di partecipare a varie vie di segnalazione. | ||||||
α-Amyloid Precursor Protein Modulator | 497259-23-1 | sc-204424 | 1 mg | $322.00 | 2 | |
L'α-Modulatore della proteina precursore dell'amiloide (CAS 497259-23-1) è un composto chimico noto per la sua capacità di modulare il metabolismo della proteina precursore dell'amiloide (APP). Attiva indirettamente la proteina chinasi C (PKC) influenzando le vie cellulari che portano all'attivazione della PKC. L'attivazione della PKC può quindi influenzare l'elaborazione dell'APP, allontanandola dalle vie amiloidogeniche. Il composto svolge un ruolo nella segnalazione intracellulare e viene spesso utilizzato in ambito di ricerca. | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
L'acido oleico (CAS 112-80-1) è un acido grasso monoinsaturo che può agire come attivatore indiretto della proteina chinasi C (PKC). Ciò avviene attraverso la metabolizzazione in diacilglicerolo (DAG), un attivatore endogeno della PKC. Una volta convertito in DAG, può legarsi al dominio C1 della PKC, facilitando la traslocazione dell'enzima sulla membrana cellulare e la sua successiva attivazione, partecipando così a diverse vie di segnalazione cellulare. | ||||||