PKAα cat Inibitori

I comuni inibitori della PKAα cat includono, ma non sono limitati a, H-89 cloridrato CAS 130964-39-5, KT 5720 CAS 108068-98-0, Rp-cAMPS CAS 151837-09-1, PKA Inhibitor IV CAS 99534-03-9 e PKI (14-22) amide (miristoilato) CAS 201422-03-9.

La protein chinasi A (PKA) è un enzima chiave che svolge un ruolo fondamentale nella via di segnalazione dell'AMP ciclico (cAMP), regolando una pletora di processi cellulari. La PKA è un tetramero composto da due subunità regolatrici e due subunità catalitiche. Quando i livelli di cAMP intracellulari aumentano, le molecole di cAMP si legano alle subunità regolatorie della PKA, portando al rilascio e all'attivazione delle subunità catalitiche. Una volta rilasciate, le subunità catalitiche possono fosforilare una moltitudine di proteine bersaglio, modulandone l'attività. Tra le subunità catalitiche, la subunità catalitica alfa (PKAα cat) è di particolare interesse a causa della sua espressione diffusa e del suo ruolo critico in vari eventi cellulari.

Gli inibitori della PKAα cat sono composti chimici specializzati sviluppati per colpire e inibire specificamente l'attività della subunità catalitica della PKAα. Questi inibitori funzionano legandosi direttamente alla tasca catalitica o ad altre regioni essenziali della PKAα cat, bloccando così la sua capacità di fosforilare i substrati bersaglio. In questo modo, questi inibitori possono modulare gli effetti a valle mediati dall'attivazione del cat. PKAα. Alcuni inibitori della PKAα cat possono utilizzare un meccanismo ATP-competitivo, in cui competono con l'ATP per legarsi al sito attivo della chinasi. Altri potrebbero essere di natura allosterica, legandosi a un sito distinto da quello attivo e inducendo cambiamenti conformazionali che rendono la chinasi inattiva.