PIG-X Inibitori
I comuni inibitori di PIG-X comprendono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamicina CAS 53123-88-9, la triciribina CAS 35943-35-2 e il PD 98059 CAS 167869-21-8.
Gli inibitori chimici di PIG-X possono modulare l'attività di questa proteina attraverso varie vie di segnalazione intracellulare, ciascuna influenzata da composti distinti. La staurosporina, un potente inibitore delle protein-chinasi, può inibire la PIG-X bloccando la protein-chinasi C (PKC), che potrebbe essere essenziale per gli eventi di fosforilazione che attivano la PIG-X o ne mantengono la stabilità. Analogamente, LY294002 e Wortmannin hanno come bersaglio la via della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che è a monte della via di segnalazione di AKT. L'inibizione di PI3K da parte di queste molecole può portare a una riduzione dell'attività di AKT, che a sua volta può impedire l'attivazione di PIG-X se è regolata dalla fosforilazione mediata da AKT. La triciribina inibisce direttamente la via di segnalazione di AKT, riducendo così la fosforilazione di proteine a valle che potrebbero includere PIG-X.
Inoltre, il ruolo della via delle MAP chinasi nella regolazione di PIG-X può essere affrontato utilizzando PD98059 e U0126, entrambi inibitori di MEK, la chinasi che attiva ERK. Se l'attività di PIG-X si basa sulla cascata di segnalazione ERK, questi inibitori possono sopprimere la sua funzione. SB203580 e SP600125 hanno come bersaglio diversi membri della famiglia delle MAP chinasi, rispettivamente la p38 MAP chinasi e la JNK. Inibendo queste chinasi, SB203580 e SP600125 possono impedire l'attivazione di substrati a valle che potrebbero essere necessari per l'attività funzionale di PIG-X. PP2 e Dasatinib sono inibitori di chinasi ad ampio spettro, con PP2 che ha come bersaglio le tirosin chinasi della famiglia Src e Dasatinib che agisce sia sulle chinasi della famiglia Src che su Bcr-Abl. L'inibizione di queste chinasi può portare a una diminuzione dell'attività di PIG-X se questa dipende da vie di segnalazione mediate da questi enzimi. Infine, Y-27632, un inibitore selettivo di ROCK, può ostacolare l'attività di PIG-X alterando il citoscheletro o i meccanismi di segnalazione associati, supponendo che l'attività di PIG-X sia influenzata da vie mediate da ROCK.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore delle protein-chinasi. Blocca l'attività dei siti di legame dell'ATP all'interno delle chinasi, portando all'inibizione della proteina chinasi C (PKC), che può indirettamente portare all'inibizione di PIG-X se l'attività di PIG-X dipende dalla fosforilazione da parte di PKC o da un percorso regolato da PKC. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore specifico delle fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Inibendo la PI3K, può portare all'inibizione della via di segnalazione AKT a valle che è coinvolta nella regolazione di varie proteine, tra cui PIG-X, supponendo che l'attività di PIG-X sia regolata dalla via AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR. Inibendo il percorso mTOR, può diminuire l'attività degli effettori a valle che possono essere coinvolti nella stabilità o nell'attivazione di PIG-X, portando così indirettamente alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina è un inibitore della via di segnalazione AKT. L'inibizione di AKT può portare a una riduzione della fosforilazione e dell'attivazione delle proteine a valle, potenzialmente includendo PIG-X, se PIG-X è un substrato di AKT o è stabilizzato/attivato dalla segnalazione di AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore specifico di MEK, che è a monte di ERK nel percorso MAPK. Se PIG-X è regolato dal percorso MAPK, l'inibizione di MEK e quindi l'attivazione di ERK può portare all'inibizione funzionale di PIG-X. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico della p38 MAP chinasi. L'inibizione della p38 MAPK può portare a una diminuzione dell'attivazione dei bersagli a valle che potrebbero essere responsabili dell'attivazione o della stabilizzazione di PIG-X. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK). Inibendo JNK, questo composto può ridurre la fosforilazione e l'attivazione delle proteine che fanno parte della segnalazione JNK, includendo potenzialmente PIG-X se la sua attività è JNK-dipendente. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2, che porta all'inibizione del percorso ERK. Se l'attività o la stabilità di PIG-X è regolata attraverso il percorso ERK, U0126 può contribuire alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro potente inibitore di PI3K. Bloccando l'attività di PI3K, può portare all'inibizione indiretta di PIG-X, impedendo l'attivazione dei percorsi a valle che normalmente contribuirebbero all'attività di PIG-X. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore delle tirosin-chinasi della famiglia Src. L'attività della chinasi Src è spesso richiesta per l'attivazione delle vie di segnalazione a valle e se PIG-X richiede la segnalazione Src per la sua funzione, PP2 porterebbe alla sua inibizione. | ||||||