PI 4-kinase II β Inibitori
I comuni inibitori della PI 4-chinasi II β includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la wortmannina CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PIK-93 CAS 593960-11-3, l'ossido di fenilarsina CAS 637-03-6 e GW 5074 CAS 220904-83-6.
Gli inibitori chimici della PI 4-chinasi II β comprendono una serie di composti che ostacolano funzionalmente l'attività di questo enzima prendendo di mira vari aspetti della via di segnalazione dei fosfoinositidi. Wortmannin e LY294002 sono esempi notevoli che inibiscono le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che sono a monte della PI 4-chinasi II β nella cascata di segnalazione. Inibendo la PI3K, queste sostanze chimiche portano a una riduzione della produzione di fosfatidilinositolo 4-fosfato (PI(4)P), il prodotto diretto dell'azione della PI 4-chinasi II β. In modo simile, PIK-93, sebbene inizialmente riconosciuto come inibitore di PI4KIIIβ, può ridurre i livelli di PI(4)P, inibendo così la PI 4-chinasi II β limitandone la disponibilità di substrato. L'inibitore 2, un derivato pirimidinico, ha come bersaglio diretto la PI 4-chinasi II β, ostacolando la sua attività di chinasi che si traduce in una diminuzione della sintesi di PI(4)P.
Inoltre, l'ossido di fenilarsina (PAO) inibisce indirettamente la PI 4-chinasi II β alterando lo stato di fosforilazione delle proteine che regolano l'attività della chinasi. Il GW5074, un inibitore della Raf chinasi, interrompe la via di segnalazione Ras/Raf/MEK/ERK, che è collegata alla segnalazione dei fosfoinositidi, influenzando così indirettamente la PI 4-chinasi II β. La miltefosina, un'alchilfosfocolina, e l'A-443654, un inibitore di Akt, interrompono entrambi la segnalazione a valle della via PI3K/AKT, portando a un'inibizione funzionale indiretta della PI 4-chinasi II β. BX-912 e IC87114, inibitori rispettivamente di PDK1 e PI3Kδ, ostacolano la segnalazione a monte necessaria per l'attivazione della PI 4-chinasi II β. Inoltre, TGX-221, un inibitore della PI3Kβ, e CAL-101, un altro inibitore della PI3Kδ, contribuiscono all'inibizione impedendo la segnalazione che normalmente porterebbe alla sintesi di PI(4)P mediata dalla PI 4-chinasi II β, inibendo di fatto la funzione dell'enzima all'interno della cellula.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
La wortmannina è un metabolita steroideo dei funghi che agisce come potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). La PI 4-chinasi II β, una chinasi coinvolta nella segnalazione dei fosfoinositidi, potrebbe essere inibita funzionalmente dall'azione della Wortmannina sulla via PI3K, con conseguente diminuzione della sintesi di fosfatidilinositolo 4-fosfato. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore chimico specifico di PI3K. Inibendo PI3K, LY294002 può ridurre la segnalazione complessiva dei fosfoinositidi, che include l'attività della PI 4-chinasi II β, portando a una riduzione della produzione di fosfatidilinositolo 4-fosfato. | ||||||
PIK-93 | 593960-11-3 | sc-364588 | 5 mg | $255.00 | ||
PIK-93 è noto per inibire PI4KIIIβ, e la sua azione può estendersi alla PI 4-chinasi II β riducendo i livelli di PI(4)P, che è un prodotto dell'attività della PI 4-chinasi II β, inibendo così funzionalmente l'attività della chinasi. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $41.00 | 4 | |
L'ossido di fenilarsina (PAO) è un composto organoarsenico che inibisce le fosfatasi della tirosina proteica. Alterando lo stato di fosforilazione delle proteine, il PAO può inibire indirettamente la PI 4-chinasi II β, influenzando le proteine che regolano l'attività della PI 4-chinasi II β. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074 è un inibitore della Raf chinasi che può inibire indirettamente la PI 4-chinasi II β interrompendo la via di segnalazione Ras/Raf/MEK/ERK, che è interconnessa con le vie di segnalazione dei fosfoinositidi. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $81.00 | 8 | |
La miltefosina è un analogo della colina che inibisce la segnalazione PI3K/AKT e potrebbe quindi inibire indirettamente l'attività della PI 4-chinasi II β, interrompendo la segnalazione fosfoinositide a valle e riducendo la disponibilità del substrato. | ||||||
A-443654 | 552325-16-3 | sc-507339 | 1 mg | $140.00 | ||
A-443654 è un inibitore di Akt che inibisce indirettamente la PI 4-chinasi II β, riducendo la segnalazione della via PI3K/AKT, necessaria per la piena attivazione di molte chinasi nelle vie di segnalazione dei fosfoinositidi. | ||||||
IC-87114 | 371242-69-2 | sc-364509 sc-364509A | 5 mg 50 mg | $140.00 $1060.00 | 1 | |
IC87114 è un inibitore selettivo della PI3Kδ che può inibire indirettamente la PI 4-chinasi II β interrompendo la segnalazione della PI3Kδ, che potrebbe diminuire l'attività della chinasi nelle cascate di segnalazione che producono PI(4)P. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
TGX-221 è un inibitore selettivo della PI3Kβ. Poiché la PI 4-chinasi II β opera all'interno dei percorsi legati alla PI3K, l'inibizione della PI3Kβ può portare a una riduzione della sintesi di PI(4)P, inibendo funzionalmente la PI 4-chinasi II β. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $193.00 | 4 | |
CAL-101 (Idelalisib) è un inibitore selettivo di PI3Kδ. Potrebbe inibire indirettamente la PI 4-chinasi II β compromettendo la segnalazione PI3Kδ, che fa parte della rete di segnalazione dei fosfoinositidi che include la PI 4-chinasi II β. | ||||||